E7144

エキセンディン-4

≥97%

• 実験式（ヒル表記法）: C₁₈₄H₂₈₂N₅₀O₆₀S
• CAS番号: 141758-74-9
• 分子量: 4186.57
• MDL番号: MFCD00240171
• UNSPSCコード: 51111800
• NACRES: NA.32

特性

• 品質水準: 200
• アッセイ: ≥97%
• 保管温度: −20°C
• SMILES記法: S(CC[C@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@@H](N)Cc9[nH]cnc9)CCC(=O)O)[C@H](O)C)Cc8ccccc8)[C@H](O)C)CO)CC(=O)O)CC(C)C)CO)CCCCN)CCC(=O)N
• InChI: 1S/C184H282N50O60S/c1-16-94(10)147(178(289)213-114(52-58-144(257)258)163(274)218-121(73-101-77-195-105-39-24-23-38-103(101)105)168(279)215-116(68-90(2)3)165(276)205-107(41-26-28-61-186)158(269)219-122(75-134(189)243)154(265)198-79-135(244)196-83-139(248)231-63-30-43-129(231)175(286)225-127(87-238)174(285)223-125(85-236)155(266)200-80-136(245)202-96(12)181(292)233-65-32-45-131(233)183(294)234-66-33-46-132(234)182(293)232-64-31-44-130(232)176(287)222-124(84-235)150(190)261)229-170(281)119(71-99-34-19-17-20-35-99)217-166(277)117(69-91(4)5)214-159(270)108(42-29-62-194-184(191)192)212-177(288)146(93(8)9)228-151(262)95(11)203-156(267)111(49-55-141(251)252)208-161(272)112(50-56-142(253)254)209-162(273)113(51-57-143(255)256)210-164(275)115(59-67-295-15)211-160(271)110(47-53-133(188)242)207-157(268)106(40-25-27-60-185)206-172(283)126(86-237)224-167(278)118(70-92(6)7)216-169(280)123(76-145(259)260)220-173(284)128(88-239)226-180(291)149(98(14)241)230-171(282)120(72-100-36-21-18-22-37-100)221-179(290)148(97(13)240)227-138(247)82-199-153(264)109(48-54-140(249)250)204-137(246)81-197-152(263)104(187)74-102-78-193-89-201-102/h17-24,34-39,77-78,89-98,104,106-132,146-149,195,235-241H,16,25-33,40-76,79-88,185-187H2,1-15H3,(H2,188,242)(H2,189,243)(H2,190,261)(H,193,201)(H,196,244)(H,197,263)(H,198,265)(H,199,264)(H,200,266)(H,202,245)(H,203,267)(H,204,246)(H,205,276)(H,206,283)(H,207,268)(H,208,272)(H,209,273)(H,210,275)(H,211,271)(H,212,288)(H,213,289)(H,214,270)(H,215,279)(H,216,280)(H,217,277)(H,218,274)(H,219,269)(H,220,284)(H,221,290)(H,222,287)(H,223,285)(H,224,278)(H,225,286)(H,226,291)(H,227,247)(H,228,262)(H,229,281)(H,230,282)(H,249,250)(H,251,252)(H,253,254)(H,255,256)(H,257,258)(H,259,260)(H4,191,192,194)/t94-,95-,96-,97+,98+,104-,106-,107-,108-,109-,110-,111-,112-,113-,114-,115-,116-,117-,118-,119-,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126-,127-,128-,129-,130-,131-,132-,146-,147-,148-,149-/m0/s1
• InChI Key: HTQBXNHDCUEHJF-XWLPCZSASA-N
• 遺伝子情報: human ... GLP1R(2740)

詳細

Amino Acid Sequence

His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2

詳細

エキセンディン-4は内分泌模倣ペプチドで、39のアミノ酸からなります。グルカゴン様ペプチド1（GLP-1）のアナログであり長い半減期を持つインスリン分泌促進試薬です。エキセンディン-4は当初、Heloderma suspectum（アメリカドクトカゲ）の毒から分離されました。

アプリケーション

エキセンディン-4は、補助材料の影響を排除するため、インクレチン模倣薬としてHepG2細胞の処理に使用されています。これはまた、補助材料の干渉を排除するため、GLP-1受容体（GLP-1R）作動薬としても使用されています。

エキセンディン-4は以下の処置に用いられています：ob/obマウスモデルでのグルコースとインスリン濃度の決定およびアセスメントの恒常性モデル（HOMA）、およびエキセンディン-4処理マクロファージにおける核因子-κΒ（NF-κB）p65のレベル決定に。

生物化学的／生理学的作用

GLP-1（グルカゴン様ペプチド1）受容体を活性化して、膵腺房細胞の細胞内cAMP濃度を上昇させますが、VIP受容体には影響を及ぼしません。

エキセンディン-4は哺乳類の内分泌ホルモンであるグルカゴン様ペプチド1（GLP-1）の模倣体であるため、グルコース管理の下で機能します。これにはグルコース依存性のインスリン排泄、高いグルカゴン排泄の負の調節、および胃内容物排出時間の増加、などが含まれます。2型糖尿病患者では、メトホルミンでは十分な結果が得られない時、血糖管理のためこのペプチドを皮下投薬することができます。β-細胞の新生と増殖を促進することにより、膵臓の再生を助けます。エキセンディン受容体のリガンドとして作用し、腺房細胞のcAMPレベル上昇につながります。

包装

底の開いたガラス瓶内容物は内部に挿入され接着された円錐部に入っています。

その他情報

合成的に生産

0.1%TFA水溶液からの凍結乾燥

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Gloves, type N95 (US)