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Merck

D2571

Sigma-Aldrich

DPPE 塩酸塩

≥98% (HPLC)

別名:

BMS-217380-01, N,N-ジエチル-2-[4-(フェニルメチル)フェノキシ]エタンアミン 塩酸塩, YMB1002, [2-(4-ベンジル-フェノキシ)-エチル]-ジエチルアミン 塩酸塩, テスミリフェン 塩酸塩

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C19H25NO·HCl
CAS番号:
分子量:
319.87
MDL番号:
UNSPSCコード:
51111800
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

white

溶解性

H2O: 16 mg/mL

保管温度

2-8°C

SMILES記法

Cl.CCN(CC)CCOc1ccc(Cc2ccccc2)cc1

InChI

1S/C19H25NO.ClH/c1-3-20(4-2)14-15-21-19-12-10-18(11-13-19)16-17-8-6-5-7-9-17;/h5-13H,3-4,14-16H2,1-2H3;1H

InChI Key

TXLHNFOLHRXMAU-UHFFFAOYSA-N

生物化学的/生理学的作用

DPPEは、ミクロソームの抗エストロゲン結合部位に強力かつ選択的に作用するリガンドです。Ki値は50 nMです。 DPPE(テスミリフェン)はタモキシフェンの誘導体であり、抗エストロゲン結合部位に高親和性で結合しますが、タモキシフェンとは異なりエストロゲン受容体には結合しません。DPPEは、MDR腫瘍細胞の化学療法に対する感受性を増強するとともに、細胞内ヒスタミン部位でのヒスタミン結合を阻害します。IC50値は2 μMです。

特徴および利点

This compound is featured on the Nuclear Receptors (Steroids) page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

nwg

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

D2571-25MG:
D2571-5MG:
D2571-VAR:
D2571-BULK:


試験成績書(COA)

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L Németh et al.
European journal of pediatric surgery : official journal of Austrian Association of Pediatric Surgery ... [et al] = Zeitschrift fur Kinderchirurgie, 8(4), 216-219 (1998-10-23)
Resuscitation in pediatric emergency and some neurological interventions may result in ischemia reperfusion-induced cerebral injuries. Histamine is one of the well established mediators of cerebral swelling and H1- and H2-receptor antagonists could prevent the development of ischemic brain edema. In
Mark Vincent
Medical hypotheses, 66(4), 715-731 (2006-01-18)
Tesmilifene is a novel potentiator of chemotherapy which, when added to doxorubicin, achieved an unexpected and very large survival advantage over doxorubicin alone in a randomized trial in advanced breast cancer. This trial was unusual in that the early endpoints
Jianhua Liu et al.
Breast cancer research and treatment, 100(3), 263-271 (2006-07-11)
DPPE (tesmilifene) plus doxorubicin (DOX) demonstrated a significant improvement in survival versus DOX in a phase III clinical trial in advanced breast cancer. However, DPPE is associated with unusual toxicity in the form of hallucinations, nausea and vomiting which were
Lorne J Brandes
Human & experimental toxicology, 27(2), 143-147 (2008-05-16)
N,N-diethyl-2-[4-(phenylmethyl) phenoxy] ethanamine (DPPE; tesmilifene) is a novel anti-histaminic and chemopotentiating agent that has a hormetic effect on DNA synthesis in MCF (Michigan Cancer Foundation)-7 human breast cancer cells in vitro and stimulates the growth of experimental tumors in rodents.
Combined effects of cisplatin and N,N-diethyl-2-[4-(phenylmethyl)phenoxy] ethanamine HCl on the growth of human ovarian cancer xenografts in nude mice.
H Hiramatsu et al.
European journal of cancer (Oxford, England : 1990), 33(11), 1904-1905 (1998-02-21)

資料

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