C8414

クロバザム

• 別名: 7-クロロ-1-メチル-5-フェニル-1H-1,5-ベンゾジアゼピン-2,4-(3H,5H)-ジオン
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₆H₁₃ClN₂O₂
• CAS番号: 22316-47-8
• 分子量: 300.74
• EC Number: 244-908-7
• MDL番号: MFCD00079069
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 24893060
• NACRES: NA.77

特性

• 形状: powder
• 品質水準: 200
• 薬剤管理: USDEA Schedule IV; Home Office Schedule 4.1; psychotrope (France); kontrollierte Droge in Deutschland; regulated under CDSA - not available from Sigma-Aldrich Canada; psicótropo (Spain); Decreto Lei 15/93: Tabela IV (Portugal)
• SMILES記法: CN1C(=O)CC(=O)N(c2ccccc2)c3cc(Cl)ccc13
• InChI: 1S/C16H13ClN2O2/c1-18-13-8-7-11(17)9-14(13)19(16(21)10-15(18)20)12-5-3-2-4-6-12/h2-9H,10H2,1H3
• InChI Key: CXOXHMZGEKVPMT-UHFFFAOYSA-N
• 遺伝子情報: human ... GABRA1(2554) , GABRA2(2555) , GABRA3(2556) , GABRA4(2557) , GABRA5(2558) , GABRA6(2559) , GABRB1(2560) , GABRB2(2561) , GABRB3(2562) , GABRD(2563) , GABRE(2564) , GABRG1(2565) , GABRG2(2566) , GABRG3(2567) , GABRP(2568) , GABRQ(55879)

詳細

詳細

クロバザムはベンゾジアゼピン系薬剤であり、1,4-ベンゾジアゼピン系薬剤とは異なり、1位および5位にB環窒素が結合しています。γアミノ酪酸A型（GABAA）受容体のリガンドであり、肝臓でチトクロムP450によって代謝されます。

アプリケーション

クロバザムはベンゾジアゼピンとして、ヒト免疫不全ウイルス1型（HIV-1）の長末端反復（LTR）の活性化に対する作用の検討に用いられています。

生物化学的／生理学的作用

クロバザムはGABAA受容体のαおよびγサブユニット結合部で相互作用します。鎮静作用が少なく、抗不安作用および抗痙攣作用があります。クロバザムは、GABAA受容体のα1サブユニットよりもα2サブユニットに対する選択性が高いです。抗てんかん薬であり、抗癲癇作用を有します。クロバザムは慢性癲癇性脳症、レノックス・ガストー症候群の治療に有用です。てんかんや発作予防の補助療法に用いられます。

抗痙攣剤； GABA _A受容体ベンゾジアゼピン調節部位のリガンド。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS07
• シグナルワード: Warning
• 危険有害性情報: H302,H336,H412
• 注意書き: P261 - P264 - P270 - P271 - P273 - P301 + P312
• 危険有害性の分類: Acute Tox. 4 Oral - Aquatic Chronic 3 - STOT SE 3
• ターゲットの組織: Respiratory system
• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Gloves, type N95 (US)