C7374

CK-636

≥98% (HPLC)

• 別名: CK-0944636;N-[2-(2-メチル-1H-インドール-3-イル)エチル]-2-チオフェンカルボキサミド
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₆H₁₆N₂OS
• CAS番号: 442632-72-6
• 分子量: 284.38
• MDL番号: MFCD03036245
• UNSPSCコード: 12352200
• NACRES: NA.77

特性

• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: powder
• 色: peach to light pink
• 溶解性: DMSO: ≥20 mg/mL
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: Cc1[nH]c2ccccc2c1CCNC(=O)c3cccs3
• InChI: 1S/C16H16N2OS/c1-11-12(13-5-2-3-6-14(13)18-11)8-9-17-16(19)15-7-4-10-20-15/h2-7,10,18H,8-9H2,1H3,(H,17,19)
• InChI Key: ACAKNPKRLPMONU-UHFFFAOYSA-N

詳細

生物化学的／生理学的作用

CK-636は、アクチン関連タンパク質(Arp)2/3複合体の活性を阻害します。Arp2とArp3の分子間に結合することによりArp2、Arp3の活性型コンホメーションへの転移をブロックし、アクチンフィラメントの核形成能を阻害します。

アクチン関連タンパク質(Arp)2/3複合体によるアクチンフィラメントの重合は、多様な細胞運動をサポートしています。しかし、生細胞で可逆的にArp2/3複合体を阻害する簡便な方法がなかったため、Arp2/3複合体がアクチンフィラメントの核形成に与える影響を、その他のメカニズムと相対的に比較研究することは困難でした。最近、Natureに掲載された論文で、Arp2/3複合体の異なる部位に結合する2種類の低分子化合物が報告され、これらはアクチンフィラメントの核形成能を阻害することが示されました。これら2種類のインヒビターは、異なるメカニズムで作用することが明らかにされており、生細胞におけるArp2/3複合体を研究する強力な手法となります。

CK-0944636はArp2とArp3の間に結合し、Arp2、Arp3の活性型コンホメーションへの転移を阻害します。CK-0993548はArp3の疎水性コアに入り込み、コンホメーションを変化させます。どちらの化合物も、リステリア菌のコメットテイルや単球ポドソームのアクチンフィラメントの形成を阻害します。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS07
• シグナルワード: Warning
• 危険有害性情報: H302
• 危険有害性の分類: Acute Tox. 4 Oral
• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable