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Merck

913715

Sigma-Aldrich

KB05-SLF

別名:

(R)-1-(3-(1-(4-(N-(4-Bromophenyl)acrylamido)phenyl)-1-oxo-5,8,11-trioxa-2-azatetradecan-14-amido)phenyl)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)propyl (S)-1-(3,3-dimethyl-2-oxopentanoyl)piperidine-2-carboxylate, Electrophilic PROTAC®, Heterobifunctional conjugate for E3 ubiquitin ligase discovery

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C55H67BrN4O12
CAS番号:
分子量:
1056.04
NACRES:
NA.22

ligand

electrophilic fragment

品質水準

形状

powder

保管温度

−20°C

SMILES記法

O=C(C=C)N(C1=CC=C(C(NCCOCCOCCOCCC(NC2=CC=CC([C@H](OC([C@@H]3CCCCN3C(C(C(C)(C)CC)=O)=O)=O)CCC4=CC(OC)=C(OC)C=C4)=C2)=O)=O)C=C1)C5=CC=C(Br)C=C5

アプリケーション

KB05-SLF is an electrophilic PROTAC developed in the Cravatt lab and is useful for the discovery of ligandable E3 ligases, an area of interest for the targeted protein degradation (TPD) field seeking to map out and utilize a larger repertoire of the available human E3 ligases. This bifunctional tool compound comprises a synthetic ligand for FKBP12 (SLF) on one end and scout fragment 913715 on the other end. Scout fragments are electrophiles that covalently modify targetable cysteine residues on proteins, an approach that has been scaled to globally quantitate Cys reactivity across human proteomes and cells. When SLF and the electrophilic fragment are fused together, monitoring the levels of FKBP12 in cells may indicate scout-mediated FKBP12 degradation, for which follow-up studies would validate the mechanism of FKPB12 depletion and any targets to which the scout fragment is covalently bound. Scout-bound proteins leading to FKBP12 (or other targets) depletion discovered by this strategy will further expand the communal TPD toolbox. Due to the reactive nature of the scout fragment, other proteins will also be modified, so careful controls and validation should be considered.
This proteomic approach to E3 discovery was demonstrated by Zhang et al in the discovery that DCAF16 mediated nuclear FKBP12 degradation via KB02-SLF.

Additional electrophilic PROTACs were developed incorporating scout fragments with broad cysteine reactivity:
  • KB02-SLF (914738) containing chloroacetamide scout fragment 912131
  • KB03-SLF (914975) containing chloroacetamide scout fragment 912654



Related tools:
  • Additional bifunctional tools for FKPB12 variants: dTAG-13 (SML2601 for FKBP12F36V) and Biotin-SLF (914223 for FKBP12)
  • Inhibitors useful in validation of proteasomal-mediated degradation: MG123 (SML1135) and MLN4924 (5.05477 for Cullin-RING ubiquitin ligases that regulate neddylation of Cullin proteins)
  • Cereblon (CRBN) affinity probe: Biotin-Thalidomide (913979)

法的情報

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license

関連製品

製品番号
詳細
価格

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

913715-BULK:
913715-5MG:
913715-VAR:


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試験成績書(COA)

Lot/Batch Number

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