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PKCθ/δ Inhibitor

• Sinonimo/i: PKCθ/δ Inhibitor, 5-(3,4-Dimethoxyphenyl)-4-(1H-indol-5-ylamino)-3-pyridinecarbonitrile
• Formula empirica (notazione di Hill): C₂₂H₁₈N₄O₂
• Peso molecolare: 370.40
• Codice UNSPSC: 12352200

Proprietà

• Saggio: ≥95% (HPLC)
• Livello qualitativo: 100
• Forma fisica: powder
• Produttore/marchio commerciale: Calbiochem^®
• Condizioni di stoccaggio: OK to freeze; protect from light
• Colore: light yellow
• Solubilità: ethanol: 1 mg/mL; DMSO: 100 mg/mL
• Condizioni di spedizione: ambient
• Temperatura di conservazione: 2-8°C

Descrizione

Descrizione generale

A cell-permeable pyridinecarbonitrile compound that acts as a potent, ATP-competitive (K_i = 79 nM, using PKCθ KD in coupled PK/LDH assays), and isozyme-selective PKCθ inhibitor (IC₅₀ = 70 nM) with much reduced potency against other novel PKCs (IC₅₀ = 0.35, 2.33, and 16.35 µM against δ, ε, and η isoforms, respectively) and little or no activity against the conventional PKCβ and atypical PKCζ (IC₅₀ >50 µM) as well as a panel of 18 other commonly studied cellular kinases (IC₅₀ >10 µM). Shown to preferentially inhibit IL-2 production from anti-CD3- and anti-CD28-activated T cells derived from wild-type over PKCθ-knockout mice (IC₅₀ = 58 and 231 nM, respectively).

Confezionamento

Packaged under inert gas

Attenzione

Toxicity: Standard Handling (A)

Altre note

Cole, D.C., et al. 2008. J. Med. Chem.51, 5958.

Note legali

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Informazioni sulla sicurezza

• Codice della classe di stoccaggio: 11 - Combustible Solids
• Classe di pericolosità dell'acqua (WGK): WGK 2
• Punto d’infiammabilità (°F): Not applicable
• Punto d’infiammabilità (°C): Not applicable