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118502

Sigma-Aldrich

ATM Kinase Inhibitor

InSolution, ≥95%

Sinonimo/i:

InSolution ATM Kinase Inhibitor

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C21H17NO3S2
Peso molecolare:
395.49
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Livello qualitativo

Saggio

≥95% (HPLC)

Forma fisica

liquid

Produttore/marchio commerciale

Calbiochem®

Condizioni di stoccaggio

OK to freeze
desiccated (hygroscopic)
protect from light

Condizioni di spedizione

wet ice

Temperatura di conservazione

−20°C

Descrizione generale

A cell-permeable disubstituted pyranone compound that acts as a potent and ATP-competitive inhibitor of ATM kinase (IC50 = 13 nM; Ki = 2.2 nM). Displays excellent selectivity over other PIKK family kinases (IC50 = 2.5, 9.3, 16.6 µM for DNA-PK, mTOR, PI 3-K, respectively; IC50 >100 µM for PI 4-K and ATR) and exhibits little activity towards a panel of 60 other kinases even at concentrations as high as 10 µM. Inhibits ATM-dependent cellular protein phosphorylation following ionizing radiation (IR) and sensitizes cells with wild-type ATM, but not mutant ATM, to the cytotoxic effects of IR and DNA-damaging agents.

Confezionamento

Packaged under inert gas

Attenzione

Toxicity: Irritant (B)

Stato fisico

A 10 mM (2 mg/506 µl) solution of ATM Kinase Inhibitor (Cat. No. 118500) in DMSO.

Ricostituzione

Following initial thaw, aliquot and freeze (-20°C).

Altre note

Pereg, Y., et al. 2005. Proc. Natl. Acad. Sci. USA102, 5056.
Lau, A., et al. 2005. Nat. Cell Biol.7, 493.
Hickson, I., et al. 2004. Cancer Res.64, 9152.

Note legali

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Codice della classe di stoccaggio

10 - Combustible liquids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 2

Punto d’infiammabilità (°F)

188.6 °F - closed cup - (Dimethylsulfoxide)

Punto d’infiammabilità (°C)

87 °C - closed cup - (Dimethylsulfoxide)


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Alan Lau et al.
Nature cell biology, 7(5), 493-500 (2005-04-19)
Chemotherapy that is used to treat human immunodeficiency virus type-1 (HIV-1) infection focuses primarily on targeting virally encoded proteins. However, the combination of a short retroviral life cycle and high mutation rate leads to the selection of drug-resistant HIV-1 variants.
Yaron Pereg et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 102(14), 5056-5061 (2005-03-25)
Maintenance of genomic stability depends on the DNA damage response, an extensive signaling network that is activated by DNA lesions such as double-strand breaks (DSBs). The primary activator of the mammalian DSB response is the nuclear protein kinase ataxia-telangiectasia, mutated
Ian Hickson et al.
Cancer research, 64(24), 9152-9159 (2004-12-18)
The serine/threonine protein kinase ATM signals to cell cycle and DNA repair components by phosphorylating downstream targets such as p53, CHK2, NBS1, and BRCA1. Mutation of ATM occurs in the human autosomal recessive disorder ataxia-telangiectasia, which is characterized by hypersensitivity

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