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SML1858

Sigma-Aldrich

AZD2461

≥98% (HPLC)

Sinônimo(s):

4-[4-Fluoro-3-[(4-methoxypiperidin-1-yl)carbonyl]benzyl]phthalazin-1(2H)-one, 4-[[4-Fluoro-3-[(4-methoxy-1-piperidinyl)carbonyl]phenyl]methyl]-1(2H)-phthalazinone, AZD 2461, AZD-2461

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About This Item

Fórmula empírica (Notação de Hill):
C22H22FN3O3
Número CAS:
1174043-16-3
Peso molecular:
395.43
Número MDL:
MFCD24386811
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Nível de qualidade

100

Ensaio

≥98% (HPLC)

Formulário

powder

cor

white to beige

solubilidade

DMSO: 20 mg/mL, clear

temperatura de armazenamento

2-8°C

cadeia de caracteres SMILES

O=C1NN=C(CC2=CC=C(F)C(C(N3CCC(OC)CC3)=O)=C2)C4=CC=CC=C41

InChI

1S/C22H22FN3O3/c1-29-15-8-10-26(11-9-15)22(28)18-12-14(6-7-19(18)23)13-20-16-4-2-3-5-17(16)21(27)25-24-20/h2-7,12,15H,8-11,13H2,1H3,(H,25,27)

chave InChI

HYNBNUYQTQIHJK-UHFFFAOYSA-N

Ações bioquímicas/fisiológicas

AZD2461, an olaparib analog, is an orally available, potent and selective PARP1 and PARP2 inhibitor that is a poor substrate for drug transporters. AZD2461 exhibits a high efficacy in olaparib-resistant tumors that overexpress P-glycoprotein.

Código de classe de armazenamento

11 - Combustible Solids

Classe de risco de água (WGK)

WGK 3

Ponto de fulgor (°F)

Not applicable

Ponto de fulgor (°C)

Not applicable

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Certificados de análise (COA)

Lot/Batch Number
017M4711V

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Lenka Oplustil O'Connor et al.
Cancer research, 76(20), 6084-6094 (2016-08-24)
The PARP inhibitor AZD2461 was developed as a next-generation agent following olaparib, the first PARP inhibitor approved for cancer therapy. In BRCA1-deficient mouse models, olaparib resistance predominantly involves overexpression of P-glycoprotein, so AZD2461 was developed as a poor substrate for
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Poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) enzymes initiate (mt)DNA repair mechanisms and use nicotinamide adenine dinucleotide (NAD+) as energy source. Prolonged PARP activity can drain cellular NAD+ reserves, leading to de-regulation of important molecular processes. Here, we provide evidence of a pathophysiological mechanism

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