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Sigma-Aldrich

γ-Secretase Inhibitor X

≥90% (HPLC), liquid, γ-secretase inhibitor, Calbiochem®

Sinônimo(s):

InSolution γ-Secretase Inhibitor X, L-685,458, {1S-Benzyl-4R-[1-(1S-carbamoyl-2-phenethylcarbamoyl)-1S-3-methylbutylcarbamoyl]-2R-hydroxy-5-phenylpentyl}carbamic Acid tert-butyl Ester

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About This Item

Fórmula empírica (Notação de Hill):
C39H52N4O6
Peso molecular:
672.85
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.54

Nome do produto

γ-Secretase Inhibitor X, InSolution, ≥90%, 1 mM

Nível de qualidade

Ensaio

≥90% (HPLC)

Formulário

liquid

fabricante/nome comercial

Calbiochem®

condição de armazenamento

OK to freeze
desiccated
protect from light

Condições de expedição

ambient

temperatura de armazenamento

−20°C

Descrição geral

A cell-permeable hydroxyethylene dipeptide isostere that acts as a potent and highly specific inhibitor of γ-secretase (Aβ total IC50 = 17 nM; Aβ40 IC50 = 48 nM; and Aβ42 IC50 = 67 nM in SH-SY5Y cells overexpressing spβA4CTF). Binds to presenilin and blocks Notch intracellular domain production. Also reported to block the formation of εCTF, resulting in the accumulation of α- and βCTF. Functions as a transition state analog mimic at the catalytic site of an aspartyl protease, however, it exhibits over 100-fold greater selectivity for γ-secretase than for cathepsin D.

Ações bioquímicas/fisiológicas

Cell permeable: yes
Primary Target
total
Product does not compete with ATP.
Reversible: no
Target IC50: Aβtotal 17 nM, Aβ40 48 nM, and Aβ42 67 nM in SHSY5Y cells overexpressing spβA4CTF

Embalagem

Packaged under inert gas

Advertência

Toxicity: Standard Handling (A)

forma física

A 1 mM (250 µg in 372 µl or 500 µg in 744 µl) solution in DMSO.

Reconstituição

Following initial thaw, aliquot and freeze (-20°C).

Outras notas

Weidemann, A., et al. 2002. Biochemistry41, 2825.
Doerfler, P., et al. 2001. Proc. Natl. Acad. Sci. USA98, 9312.
Li, Y.M., et al. 2000. Proc. Natl. Acad. Sci. USA97, 6138.
Shearman, M.S., et al. 2000. Biochemistry39, 8698.

Informações legais

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Código de classe de armazenamento

10 - Combustible liquids

Classe de risco de água (WGK)

WGK 1

Ponto de fulgor (°F)

188.6 °F - closed cup - (Dimethylsulfoxide)

Ponto de fulgor (°C)

87 °C - closed cup - (Dimethylsulfoxide)


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Sylvia M Lee et al.
Cancer, 121(3), 432-440 (2014-09-25)
Aberrant Notch activation confers a proliferative advantage to many human tumors, including melanoma. This phase 2 trial assessed the antitumor activity of RO4929097, a gamma-secretase inhibitor of Notch signaling, with respect to the progression-free and overall survival of patients with
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