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Sigma-Aldrich

GSK-3β Inhibitor I

The GSK-3β Inhibitor I, also referenced under CAS 327036-89-5, controls the biological activity of GSK-3β. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

Sinônimo(s):

GSK-3β Inhibitor I, TDZD-8, 4-Benzyl-2-methyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione

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About This Item

Fórmula empírica (Notação de Hill):
C10H10N2O2S
Número CAS:
Peso molecular:
222.26
Número MDL:
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Nível de qualidade

Ensaio

≥95% (HPLC)

Formulário

solid

fabricante/nome comercial

Calbiochem®

condição de armazenamento

OK to freeze
protect from light

cor

white to off-white

solubilidade

DMSO: 10 mg/mL

Condições de expedição

ambient

temperatura de armazenamento

2-8°C

InChI

1S/C10H10N2O2S/c1-11-9(13)12(10(14)15-11)7-8-5-3-2-4-6-8/h2-6H,7H2,1H3

chave InChI

JDSJDASOXWCHPN-UHFFFAOYSA-N

Descrição geral

A cell-permeable, thiadiazolidinone (TDZD) analog that acts as a highly selective, non-ATP-competitive inhibitor of GSK-3β (IC50 = 2 µM). Inhibits Flt-3 and PKC activities (IC50 = 673 nM and 1.4-5.5 µM, respectively). Does not significantly affect the activities of Cdk1/cyclin B, CK-II, PKA, or PKC (IC50 >100 µM). Shown to inhibit collagen- and thrombin-induced platelet aggregation.
A thiadiazolidinone (TDZD) analog that acts as a highly selective, non-ATP competitive inhibitor of GSK-3β (IC50 = 2 µM). Inhibits Flt-3 and PKC activities (IC50 = 673 nM and 1.4-5.5 µM, respectively). Does not significantly affect the activities of Cdk-1/cyclin B, CK-II, and PKA, (IC50 >100 µM). Binds to the active site of GSK-3β.

Ações bioquímicas/fisiológicas

Cell permeable: no
Primary Target
Gsk-3β
Product does not compete with ATP.
Reversible: no
Target IC50: 2 µM, 673 nM, 1.4-5.5 µM, against GSK-3β, Flt-3, and PKC activities, respectively

Embalagem

Packaged under inert gas

Advertência

Toxicity: Standard Handling (A)

Reconstituição

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Outras notas

Guzman, M.L., et al. 2007. Blood110, 4436.
Barry, F.A., et al. 2003. FEBS Lett.553, 173.
Martinez, A., et al. 2002. J. Med. Chem.45, 1292.

Informações legais

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Código de classe de armazenamento

11 - Combustible Solids

Classe de risco de água (WGK)

WGK 3


Certificados de análise (COA)

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Katryna Pampuscenko et al.
Journal of neurochemistry, 154(3), 316-329 (2019-12-14)
Tau is a microtubule-associated protein, found at high levels in neurons, and its aggregation is associated with neurodegeneration. Recently, it was found that tau can be actively secreted from neurons, but the effects of extracellular tau on neuronal viability are unclear.

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