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S4317

Sigma-Aldrich

SB 431542 Hydrat

≥98% (HPLC), powder, inhibits activation of SMAD proteins

Synonym(e):

4-(5-Benzol[1,3]dioxol-5-yl-4-pyridin-2-yl-1H-imidazol-2-yl)-benzamid Hydrat, 4-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-5-(2-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]-benzamid Hydrat, 4-[4-(3,4-Methylendioxyphenyl)-5-(2-pyridyl)-1H-imidazol-2-yl]-benzamid Hydrat

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C22H16N4O3 · xH2O
CAS-Nummer:
301836-41-9
Molekulargewicht:
384.39 (anhydrous basis)
MDL-Nummer:
MFCD11045982
UNSPSC-Code:
51111800
PubChem Substanz-ID:
24724609
NACRES:
NA.77

product name

SB 431542 Hydrat, ≥98% (HPLC), powder

Assay

≥98% (HPLC)

Form

powder

Löslichkeit

DMSO: soluble 10 mg/mL
H2O: insoluble

Ersteller

GlaxoSmithKline

Lagertemp.

−20°C

SMILES String

O.NC(=O)c1ccc(cc1)-c2nc(-c3ccc4OCOc4c3)c([nH]2)-c5ccccn5

InChI

1S/C22H16N4O3.H2O/c23-21(27)13-4-6-14(7-5-13)22-25-19(20(26-22)16-3-1-2-10-24-16)15-8-9-17-18(11-15)29-12-28-17;/h1-11H,12H2,(H2,23,27)(H,25,26);1H2

InChIKey

WQUIJVKNPYBZOF-UHFFFAOYSA-N

Anwendung

SB-431542 wird verwendet, um die Korrelation der Platelet-derived growth factor Rezeptor-B-Expression und der TGF-β-Signalwegaktivierung in kolorektalen Tumorzellen zu untersuchen. Es wird verwendet, um die Rolle der TGF-β-Signalisierung bei der Modulation der extrazellulären Matrix und Myoblastendifferenzierung zu untersuchen.

Biochem./physiol. Wirkung

SB-431542 hemmt die durch TGF-β-vermittelte Aktivierung von SMAD-Proteinen, die Expression von Kollagen und Fibronektin, die Zellproliferation und Zellmotilität. Es hemmt keine Kinasen, die als Reaktion auf Serum oder Stress aktiviert werden, z. B. ERK, p38 oder JNK.
Es ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor für Activin-Rezeptor-ähnliche Kinase (ALK) Typ I der Rezeptoren Transforming Growth Factor-β-Superfamilie.

Leistungsmerkmale und Vorteile

Diese Verbindung wurde von GlaxoSmithKline entwickelt. Um weitere Pharma-entwickelte Verbindungen und zugelassene Therapeutika/Arzneimittelkandidaten anzuzeigen, klicken Sie bitte hier.

Rechtliche Hinweise

Wird zu Forschungszwecken nach Vereinbarung von Glaxo­Smith­Kline verkauft

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable

Persönliche Schutzausrüstung

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

Analysenzertifikate (COA)

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Mark D Hjelmeland et al.
Molecular cancer therapeutics, 3(6), 737-745 (2004-06-24)
Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that promotes malignant glioma invasion, angiogenesis, and immunosuppression. Antisense oligonucleotide suppression of TGF-beta(2) ligand expression has shown promise in preclinical and clinical studies but at least two ligands mediate the effects of
N J Laping et al.
Molecular pharmacology, 62(1), 58-64 (2002-06-18)
Transforming growth factor beta1 (TGF-beta1) is a potent fibrotic factor responsible for the synthesis of extracellular matrix. TGF-beta1 acts through the TGF-beta type I and type II receptors to activate intracellular mediators, such as Smad proteins, the p38 mitogen-activated protein
Gareth J Inman et al.
Molecular pharmacology, 62(1), 65-74 (2002-06-18)
Small molecule inhibitors have proven extremely useful for investigating signal transduction pathways and have the potential for development into therapeutics for inhibiting signal transduction pathways whose activities contribute to human diseases. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of
A Smad3 and TTF-1/NKX2-1 complex regulates Smad4-independent gene expression.
Isogaya K, Koinuma D, Tsutsumi S, et al.
Cell Research, 24(8), 994-1008 (2014)
Paola Bendinelli et al.
International journal of molecular sciences, 20(10) (2019-05-28)
Hepatocyte growth factor (HGF) and transforming growth factor β1 (TGFβ1) are biological stimuli of the micro-environment which affect bone metastasis phenotype through transcription factors, but their influence on the growth is scarcely known. In a xenograft model prepared with 1833
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