616464

SB431542

≥97% (HPLC), liquid, TGF-β RI kinase inhibitor, Calbiochem^®

• Synonym(e): InSolution TGF-β RI Kinase-Inhibitor VI, SB431542, CAS-Nr. 301836-41-9, Calbiochem
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₂H₁₆N₄O₃ · 2H₂O
• CAS-Nummer: 301836-41-9
• Molekulargewicht: 420.42
• UNSPSC-Code: 51111800
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• product name: InSolution TGF-β RI Kinase-Inhibitor VI, SB431542, CAS-Nr. 301836-41-9, Calbiochem, InSolution, ≥97%
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: liquid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C22H16N4O3/c23-21(27)13-4-6-14(7-5-13)22-25-19(20(26-22)16-3-1-2-10-24-16)15-8-9-17-18(11-15)29-12-28-17/h1-11H,12H2,(H2,23,27)(H,25,26)
• InChIKey: FHYUGAJXYORMHI-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Triarylimidazol-Verbindung, die nachweislich die zelluläre Smad2-Phosphorylierung (>90%ige Hemmung durch 10 µM Inhibitor) bei vektorvermittelter Expression von konstitutiv aktivem ALK4, ALK5 oder ALK7 in NIH 3T3-Zellen wirksam hemmt, während sie nur wenig Wirkung gegen die Smad1-Phosphorylierung durch andere Mitglieder der Typ-I-Rezeptoren für TGF-β in NIH 3T3-Kulturen zeigt, die aktives ALK1, 2, 3 oder 6 exprimieren. Bei direkten Tests in zellfreien Kinase-Assays hemmt SB431542 nachweislich die Aktivität von ALK4 und ALK5 (IC₅₀ = 140 nM bzw. 94 nM), während es gegenüber einer Gruppe von 24 anderen Kinasen (IC₅₀ ≥10 µM in Anwesenheit von 10 µM ATP), einschließlich ALK2 und ALK6, keine oder eine deutlich geringere Wirksamkeit aufweist. Es wurde berichtet, dass es die Effizienz der 4-TF-induzierten Erzeugung menschlicher iPSCs aus Fibroblastenkulturen um das >200-fache verbessert, wenn es zusammen mit PD0325901 (Best.-Nr. 444966) und Thiazovivin (Best.-Nr. 420220) verwendet wird.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Reizstoff (B)

Physikalische Form

Eine 100-mM-Lösung (5 mg/119 µl) von SB431542 (Best.-Nr. 616461) in DMSO.

Rekonstituierung

Nach dem erstmaligen Auftauen in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C).

Sonstige Hinweise

Ikushima, H., et al. 2009. Cell Stem Cell5, 504.
Lin, T., et al. 2009. Nat. Methods6, 805.
Maherali, N. und Hochedlinger, K., 2009. Curr. Biol.19, 1718.
Callahan, J.F., et al. 2002. J. Med. Chem.45, 999.
Inman, G.J., et al. 2002. Mol. Pharmacol.62, 65.
Laping, N.J., et al. 2002. Mol. Pharmacol.62, 58.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 10 - Combustible liquids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): 188.6 °F - (refers to pure substance)
• Flammpunkt (°C): 87 °C - (refers to pure substance)