EPI009

组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂组合II

Set includes 7 inhibitors

• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.41

屬性

• 運輸包裝: wet ice
• 儲存溫度: −20°C

描述

一般說明

一个便捷式套装含七种单独的HDAC（组蛋白去乙酰化酶）抑制剂。

• CI-994

CAS号：112522-64-2
分子式：C₁₅H₁₅N₃O₂
分子量：269.3

• 帕比司他（LBH589）

CAS号：404950-80-7
分子式：C₂₁H₂₃N₃O₂
分子量：349.43

• SAHA

CAS号：149647-78-9
分子式：C₁₄H₂₀N₂O₃
分子量：264.3

• SBHA

CAS号：38937-66-5
分子式：C₈H₁₆N₂O₄
分子量：204.22

• Scriptaid

CAS号：287383-59-9
分子式：C₁₈H₁₈N₂O₄
分子量：326.35

• 曲古抑菌素A

CAS号：58880-19-6
分子式：C₁₇H₂₂N₂O₃
分子量：302.4

• Tubacin

CAS号：537049-40-4
分子式：C₄₁H₄₃N₃O₇S
分子量：721.86

生化／生理作用

• CI-994 - 细胞渗透性。组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂： 对HDAC1、HDAC3、HDAC6和HDAC8的K_i值分别为0.41、0.75、>100和>100 μM。在广泛的鼠和人肿瘤模型中，表现出显著的体外和体内抗肿瘤活性。
• 帕比司他（LBH589）-高效的组蛋白去乙酰化酶1（HDAC1）活性抑制剂和体外肿瘤细胞增殖抑制剂。 HDAC同工酶HDAC1-IP Ac-H4、HDAC8、MALunselective、B61HDAC1和B12HDAC6的 IC₅₀值分别为0.23±0.06、283±29、75±4、47±5和89±12 nM。对于A2780增殖， IC₅₀值为4.6±1.8 nM。
• SAHA-有效的、可逆的组蛋白去乙酰化酶1（HDAC1）和3（HDAC3）抑制剂。诱导G1期和G2期细胞生长阻滞。诱导细胞凋亡。
• SBHA-竞争性组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，已被证明可抑制HDAC1（IC₅₀ = 0.25 μM）和HDAC3（IC₅₀ = 0.30 μM）。SBHA可引起细胞分化、细胞周期阻滞或细胞凋亡。SBHA还能够增强奥沙利铂在结肠直肠癌细胞系中诱导的细胞毒性。
• Scriptaid - 一种相对无毒的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂。它在稳定和瞬时受体测定中以浓度依赖性方式促进转录激活（TGF-ß/Smad4）。在约2 μg/ml（6-8 μM）浓度下，导致PANC-1细胞的组蛋白乙酰化增加100多倍。
• 曲古抑菌素A - 组蛋白去乙酰化酶的强效、可逆性抑制剂。介导O⁶-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶（MGMT）的活化。可能参与多种细胞的细胞周期进程，诱导G1和G2/M期细胞生长阻滞。在某些情况下，可诱导细胞凋亡。
• Tubacin - Tubacin（微管蛋白乙酰化诱导剂）是一种高效的、选择性、可逆性和细胞渗透性的组蛋白去乙酰化酶6抑制剂（HDAC6，IC₅₀ = 4 nM）。HDAC6的选择性比其他HDAC高1000倍。它能抑制哺乳动物细胞的α-微管蛋白去乙酰化。与曲安抑素A（TSA）（一种广谱HDAC抑制剂）不同，tubacin对HDAC6的微管蛋白去乙酰酶活性具有特异性。Tubacin能够导致α-微管蛋白乙酰化增加、多泛素化蛋白积累和细胞凋亡。它不影响哺乳动物细胞的全局组蛋白去乙酰化、基因表达谱或细胞周期进展介导的α-微管蛋白去乙酰化。

安全資訊

• 象形圖: GHS06,GHS08,GHS05
• 訊號詞: Danger
• 危險聲明: H301 + H331,H315,H318,H341,H360,H373
• 防範說明: P202 - P280 - P301 + P310 - P302 + P352 - P304 + P340 + P311 - P305 + P351 + P338
• 危險分類: Acute Tox. 3 Inhalation - Acute Tox. 3 Oral - Eye Dam. 1 - Muta. 2 - Repr. 1A - Skin Irrit. 2 - STOT RE 2 Inhalation
• 儲存類別代碼: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: 188.6 °F - closed cup
• 閃點（°C）: 87 °C - closed cup