100068

替拉替尼

according to ISO 10272, A less toxic, potent, synthetic derivative of the ansamycin benzoquinone antibiotic Geldanamycin, Streptomyces hygroscopicus., GranuCult^® prime

• 同義詞: 替拉替尼, NSC-330507，17-AG，17-（烯丙基氨基）-17-去甲氧基格尔德霉素，17-烯丙基氨基格尔德霉素
• 經驗公式（希爾表示法）: C₃₁H₄₃N₃O₈
• CAS號碼: 75747-14-7
• 分子量：: 585.69
• MDL號碼: MFCD04973892
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

屬性

• agency: according to ISO 10272
• 品質等級: 100
• 產品線: GranuCult^® prime
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: medium granules (dehydrated (DCM)); solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®; GranuCult^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 技術: microbiological culture: suitable
• 顏色: purple
• 溶解度: DMSO: 10 mg/mL; methanol: 10 mg/mL
• 應用: food and beverages; microbiology; pathogen testing
• 運輸包裝: wet ice
• 儲存溫度: −20°C
• 適合性: Listeria spp.
• InChI: 1S/C31H43N3O8/c1-8-12-33-26-21-13-17(2)14-25(41-7)27(36)19(4)15-20(5)29(42-31(32)39)24(40-6)11-9-10-18(3)30(38)34-22(28(21)37)16-23(26)35/h8-11,15-17,19,24-25,27,29,33,36H,1,12-14H2,2-7H3,(H2,32,39)(H,34,38)/b11-9+,18-10-,20-15+/t17-,19-,24-,25-,27+,29-/m1/s1
• InChI 密鑰: AYUNIORJHRXIBJ-CQFHKJEWSA-N

描述

一般說明

安沙霉素苯醌抗生素格尔德霉素吸水链霉菌（目录编号345805）的较低毒性，有效的合成衍生物，可与Hsp90结合（EC₅₀ = 7.2 µM）并调节其功能。据报道可诱导凋亡并表现出抗肿瘤特性（SKBR3和MCF7细胞中的IC₅₀分别为4.1 nM和5.2 nM）。耗尽erbB-1，erbB-2（EC₅₀=45 nM），突变体p53（EC₅₀=62 nM），Raf-1（EC₅₀=80 nM）和Akt的癌症细胞。因此，抑制Ras/Raf/MEK和PI3-激酶信号通路。显示可使癌症细胞对紫杉醇（目录编号580555）和阿霉素（目录编号324380）敏感，并下调血管内皮因子的表达。

生化／生理作用

主要靶标
Hsp90

产物不与ATP竞争。

可逆：否

对于Hsp90，EC50 = 7.2 µM

细胞渗透性：否

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存达3个月。

其他說明

Basso, A.D., et al. 2002.Oncogene21, 1159.
Clarke, P.A., et al. 2002.Oncogene19, 4125.
Clarke, P.A., et al. 2000.Oncogene19, 4125.
Schulte, T.W., and Neckers, L.M.1998.Cancer Chemother.Pharmacol.42, 273.
Schnur, R.C., et al. 1995.J. Med. Chem.38, 3806.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

GRANUCULT is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany