SML3864

SMG1i

≥95% (HPLC)

• Synonim(y): 1-[4-[4-[2-[4-Chloro-3-(diethylsulfamoyl)anilino]pyrimidin-4-yl]pyridin-2-yl]phenyl]-3-methylurea, 2-Chloro-N,N-diethyl-5-[[4-[2-[4-[[(methylamino)carbonyl]amino]phenyl]-4-pyridinyl]-2-pyrimidinyl]amino]benzenesulfonamide, NMDi, SMG1 inhibitor 11j, SMG1 inhibitor compound 11j
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₇H₂₈ClN₇O₃S
• Numer CAS: 1402452-15-6
• Masa cząsteczkowa: 566.07
• Numer MDL: MFCD30186925
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥95% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: -10 to -25°C

Opis

Działania biochem./fizjol.

Potent and selective SMG-1 (hSMG-1; SMG1) kinase inhibitor that blocks nonsense-mediated decay (NMD).


SMG1i is a potent and selective SMG-1 kinase inhibitor (hSMG-1 IC50 = 110 pM) with much reduced potency against mTOR, PI3Kα/γ and CDK1/2 (IC50 = 50 nM, 92/60 nM, 32/7.1 μM, respectively). SMG1i selectively downregulates MDA361 cellular phosphorylation of UPF1 (0.3 -1 μM), but not that of mTOR or AKT substrates (p70s6 K and PI3K). Nonsense-mediated decay (NMD) inhibition by SMG1i (1 µM) is shown to synergize with premature termination codons (PTCs) readthrough agents (G418, gentamicin, and paromomycin) in promoting the expression of CFTR protein in murine cells carrying Cftr G542X nonsense mutation.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable