SML3423

ARV-825

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): (6S)-4-(4-chlorophenyl)-N-[4-[2-[2-[2-[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]phenyl]-2,3,9-trimethyl-6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₄₆H₄₇ClN₈O₉S
• Numer CAS: 1818885-28-7
• Masa cząsteczkowa: 923.43
• Numer MDL: MFCD29472237
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: −20°C
• ciąg SMILES: ClC1=CC=C(C2=N[C@@H](CC(NC3=CC=C(C=C3)OCCOCCOCCOCCNC4=C(C5=CC=C4)C(N(C5=O)C6C(NC(CC6)=O)=O)=O)=O)C7=NN=C(C)N7C8=C2C(C)=C(C)S8)C=C1
• Klucz InChI: RWLOGRLTDKDANT-TYIYNAFKSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

ARV-825 jest hetero-bifunkcyjną PROTAC (PROteolysis TArgeting Chimera) zawierającą grupę wiążącą BRD4 (OTX-015) na jednym końcu, ramię łączące i grupę wiążącą ligazę ubikwityny E3 cereblonu (CRBN) (pomalidomid) na drugim końcu, co powoduje ubikwitylację BRD4 i degradację przez proteasom. W komórkach chłoniaka Burkitta stwierdzono, że ARV-825 powoduje przedłużoną regulację w dół BRD4, zmniejsza poziomy c-Myc, blokuje proliferację komórek i indukuje apoptozę z lepszymi wynikami w porównaniu do inihbitorów BRD4, takich jak JQ1 i OTX015. Wykazał podobne wyniki.

Hetero-bifunkcyjny związek z grupą wiążącą BRD4 i grupą wiążącą ligazę ubikwityny E3, powodujący ubikwitylację i degradację BRD4.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable