Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Kluczowe dokumenty

Wyświetl całą dokumentację

SML3049

Sigma-Aldrich

AMG PERK 44

≥98% (HPLC)

Synonim(y):

4-(2-Amino-4-methyl-3-(2-methylquinolin-6-yl)benzoyl)-1-methyl-2,5-diphenyl-1H-pyrazol-3(2H)-one hydrochloride, 4-[2-Amino-4-methyl-3-(2-methyl-6-quinolinyl)benzoyl]-1,2-dihydro-1-methyl-2,5-diphenyl-3H-pyrazol-3-one hydrochloride, AMG′44, AMG44, Compound 44, PERK inhibitor 44, PERK-IN-1

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych
Wszystkie zdjęcia(1)

About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C34H28N4O2 · xHCl
Numer CAS:
1644664-21-0
Masa cząsteczkowa:
524.61 (free base basis)
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Poziom jakości

100

Próba

≥98% (HPLC)

Formularz

powder

kolor

white to beige

rozpuszczalność

DMSO: 2 mg/mL, clear

temp. przechowywania

−20°C

ciąg SMILES

O=C1N(N(C(C2=CC=CC=C2)=C1C(C3=CC=C(C(C4=CC=C5N=C(C=CC5=C4)C)=C3N)C)=O)C)C6=CC=CC=C6.[xHCl]

Działania biochem./fizjol.

AMG PERK 44 (AMG44) is an orally active (F = 46% (mouse) & 55% (rat) post 2.5 mg/kg po.), active site-targeing, potent and highly selective PERK (EIF2AK3) inhibitor (IC50 = 6 nM; GCN2 IC50 = 7.3 μM, b-Raf IC50 >1 μM, <65% inhibition at 1 μM against 387 kinases). AMG44 inhibits cellular PERK autophosphorylation (pT980 IC50 = 84 nM; HT1080 T-REx-PERK-FLAG transfectants) and ER stress-induced bulk protein synthesis (IC50 = 400 nM; U2OS), as well as PERK pT980 in HT1080 Matrigel plug implant in mice in vivo (ED50 = 3 mg/kg & ED90 = 60 mg/kg 4 hr post po.).
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable

Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number

Przepraszamy, ale COA dla tego produktu nie jest aktualnie dostępny online.

Proszę o kontakt, jeśli potrzebna jest pomoc Obsługa Klienta

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Natalia M Peñaranda-Fajardo et al.
Cell death & disease, 10(10), 690-690 (2019-09-20)
Patients with aggressive brain tumors, named glioblastoma multiforme (GBM), have a poor prognoses. Here we explored if the ER stress/unfolded protein response (UPR) is involved in the pathophysiology of GBM and may provide novel therapeutic targets. Immunohistochemical analyses of a
Adrian L Smith et al.
Journal of medicinal chemistry, 58(3), 1426-1441 (2015-01-15)
The structure-based design and optimization of a novel series of selective PERK inhibitors are described resulting in the identification of 44 as a potent, highly selective, and orally active tool compound suitable for PERK pathway biology exploration both in vitro

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej