SML2842

BAY 1125976

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): 2-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-3-phenylimidazo[1,2-b]pyridazine-6-carboxamide, BAY-1125976, BAY1125976
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₃H₂₁N₅O
• Numer CAS: 1402608-02-9
• Masa cząsteczkowa: 383.45
• Numer MDL: MFCD30481340
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: [n]21nc(ccc2nc(c1c5ccccc5)c3ccc(cc3)C4(CCC4)N)C(=O)N
• InChI: 1S/C23H21N5O/c24-22(29)18-11-12-19-26-20(21(28(19)27-18)16-5-2-1-3-6-16)15-7-9-17(10-8-15)23(25)13-4-14-23/h1-3,5-12H,4,13-14,25H2,(H2,24,29)
• Klucz InChI: JBGYKRAZYDNCNV-UHFFFAOYSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

Aktywny doustnie, silny i wysoce selektywny inhibitor allosteryczny AKT1/2 o skuteczności przeciwnowotworowej w hodowlach i mysich modelach ksenograficznych in vivo.

BAY 1125976 jest aktywnym doustnie, silnym i wysoce selektywnym inhibitorem allosterycznym AKT1/2 (_IC50 = 5,2/18 nM z 10 μM ATP, _IC50 = 44/36 nM z 2 mM ATP; AKT3 _IC50 = 427 nM z 10 μM ATP), który celuje w kieszeń utworzoną przez kinazę i domenę PH. BAY 1125976 zmniejsza podstawową fosforylację AKT T308/S473 (_IC50 = 0,9/1,1; komórki KPL-4) i wykazuje skuteczność przeciwnowotworową w hodowlach (_IC50 = 0,02-10 μM, 23 ludzkie linie nowotworowe) oraz w modelach ksenoprzeszczepów in vivo (25, 50 mg/kg/dzień lub 5, 15, 25 mg/kg bid. po.; myszy), w tym raka piersi (mutant KPL4 PIK3CAH1074R, MCF7, HBCx-2), raka prostaty LAPC-4 wywołanego przez AKTE17K i raka odbytu AXF 984.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable