SML2770

GSK2795039

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): GSK 2795039, GSK-2795039, N-(1-Isopropyl-3-(1-methylindolin-6-yl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1-methyl-1H-pyrazole-3-sulfonamide
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₃H₂₆N₆O₂S
• Numer CAS: 1415925-18-6
• Masa cząsteczkowa: 450.56
• Numer MDL: MFCD30489720
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: −20°C
• ciąg SMILES: O=S(NC1=C2C(N(C(C)C)C=C2C3=CC4=C(C=C3)CCN4C)=NC=C1)(C5=NN(C)C=C5)=O
• Klucz InChI: FMWVTCZKCXPKFW-UHFFFAOYSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

GSK2795039 jest niecytotoksycznym (100 μM, 24 h, HEK293), kompetycyjnym wobec NADPH, silnym i selektywnym inhibitorem NOX2 (_IC50/[NADPH] = 447 nM/25 μM, 2.29 μM/1 mM przez pomiar zubożenia NADPH; eNOS & NOX1/3/4/5 _IC50 >100 μM, PKCB II _IC50 >25 μM, oksydaza ksantynowa _IC50 = 28,8 μM). GSK2795039 hamuje indukowaną przez PMA produkcję reaktywnych form tlenu (ROS) w hodowlach (_IC50 = 182 nM; HL60) i wykazuje skuteczność in vivo przeciwko całkowitemu zapaleniu łapy wywołanemu przez adiuwant Freunda (_ED50 = 2 mg/kg, _ED100 = 100 mg/kg ip.), a także ostremu zapaleniu trzustki wywołanemu przez ceruleinę (_ED50 = 100 mg/kg ip.) u myszy.

Kompetycyjny wobec NADPH, silny i selektywny inhibitor NOX2 o skuteczności in vitro i in vivo przeciwko produkcji ROS i stanom zapalnym, w których pośredniczy NOX2.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3