5.32336

Inhibitor NOX VIII, VAS3947

• Synonim(y): 3-benzylo-7-(1,3-oksazolo-2-ylosulfanylo)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pirymidyna, 2-((3-benzylo-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pirymidyn-7-ylo)tio)oksazol, VIII inhibitor oksydazy NADPH, VAS-3947
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₄H₁₀N₆OS
• Numer CAS: 869853-70-3
• Masa cząsteczkowa: 310.33
• Numer MDL: MFCD06751667
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: light yellow
• rozpuszczalność: DMSO: 50 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek analog VAS2870 (nr kat. 492000), który wykazuje lepszą rozpuszczalność i skutecznie blokuje produkcję ROS w hodowlach HL-60 zróżnicowanych w DMSO po indukcji wybuchu oksydacyjnego przez PMA (_IC50 = 1 µM przez redukcję cytochromu C i 2 µM przez chemiluminescencję L012; Lek dodany 30 min przed 100 nM PMA /500582 & 524400) poprzez hamowanie oksydaz NADPH / NOX, nie wykazując jednocześnie działania przeciwko aktywności enzymatycznej eNOS lub oksydazy ksantynowej / XOD w testach bezkomórkowych, nawet przy wysokim stężeniu 100 µM. Stwierdzono, że hamuje wysoki poziom ROS w izolowanych odcinkach aorty piersiowej od szczurów z samoistnym nadciśnieniem tętniczym (SHR) in situ (o 66% przy 10 µM) i działa synergistycznie z Imatinibem (nr kat. 504595) przeciwko proliferacji mysich hodowli Boff 210 z ekspresją p210 Bcr-abl. Powszechnie stosowany inhibitor NOX Apocynin (nr kat. 178385), dla porównania, zakłóca testy oparte na L012 i wykazuje niewielką siłę działania przeciwko produkcji ROS za pośrednictwem NOX w hodowlach HL-60 zróżnicowanych pod względem DMSO (poprzez redukcję cytochromu C) lub w testach bezkomórkowych z wykorzystaniem h_omog enatów A7r5 i CaCo-2 (IC50 >1 mM), podczas gdy inny inhibitor NOX DPI (nr kat. 300260) wykazuje niewielką siłę działania przeciwko produkcji ROS za pośrednictwem NOX w hodowlach HL-60 zróżnicowanych pod względem DMSO (poprzez redukcję cytochromu C) lub w testach bezkomórkowych z wykorzystaniem homogenatów A7r5 i CaCo-2 (IC50 >1 mM). Nr kat. 300260) hamuje zarówno aktywność eNOS, jak i XOD.

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
Oksydaza NADPH

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Sanchez-Sanchez, B., et al. 2014. Clin. Cancer Res.20, 4014.
Altenhofer, S., et al., 2012. Cell. Mol. Life Sci.69, 2327.
Wind, S., et al. 2010. Br. J. Pharmacol.161, 885.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable