SML2809

WNK463

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): N-(1,1-Dimethylethyl)-1-[1-[5-[5-(trifluoromethyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-pyridinyl]-4-piperidinyl]-1H-imidazole-5-carboxamide, N-tert-Butyl-1-(1-(5-(5-(trifluoromethyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyridin-2-yl)piperidin-4-yl)-1H-imidazole-5-carboxamide
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₁H₂₄F₃N₇O₂
• Numer CAS: 2012607-27-9
• Masa cząsteczkowa: 463.46
• Numer MDL: MFCD30489744
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: FC(F)(F)c1nnc([o]1)c2cnc(cc2)N3CCC(CC3)[n]4cncc4C(=O)NC(C)(C)C
• InChI: 1S/C21H24F3N7O2/c1-20(2,3)27-17(32)15-11-25-12-31(15)14-6-8-30(9-7-14)16-5-4-13(10-26-16)18-28-29-19(33-18)21(22,23)24/h4-5,10-12,14H,6-9H2,1-3H3,(H,27,32)
• Klucz InChI: HWSHOMMVLGBIDN-UHFFFAOYSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

Aktywny doustnie, wysoce selektywny i silny inhibitor ATP-kompetycyjny przeciwko kinazom z nono-lizyną (K) WNK1-4 o skuteczności in vivo w modelach nadciśnienia tętniczego u gryzoni.

WNK463 jest inhibitorem o wysokim powinowactwie, kompetycyjnym względem ATP wobec kinaz z-No-lizyną (K) (hWNK1/3/4 _IC50 = 5/6/9 nM z MBP i 1 μM ATP, hWNK2 _IC50 = 1 nM z MBP i 2 μM ATP, hWNK1 _IC50 = 41 nM z OSR1 i 0.5 μM ATP; hWNK1/4 KD = 3,71/3,84 wg SPR), wykazując słabe powinowactwo do tylko dwóch innych ludzkich kinaz spośród panelu 442. WNK463 obniża poziom fosforylacji OSR1 w komórkach HEK293 (_IC50 = 106 nM; 1 godz.) i wykazuje skuteczność in vivo w modelach nadciśnienia u gryzoni (1-10 mg/kg u szczurów p.o., 10 mg/kg u myszy transgenicznych hWNK1 p.o.) z dobrą dostępnością doustną (F = 100%/myszy i 74%/szczury po 1,5 mg/kg p.o.).

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable