Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Kluczowe dokumenty

Wyświetl całą dokumentację

SML2417

Sigma-Aldrich

ORG 25543 Hydrochloride

≥95% (HPLC)

Synonim(y):

4-Benzyloxy-3,5-dimethoxy-N-[(1-dimethylaminocyclopentyl)methyl]benzamide hydrochloride, N-[[1-(Dimethylamino)cyclopentyl]methyl]-3,5-dimethoxy-4-(phenylmethoxy)benzamide hydrochloride, ORG 25,543 hydrochloride, ORG 25543 hydrochloride, ORG-25543 hydrochloride

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych
Wszystkie zdjęcia(1)

About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C24H32N2O4·HCl
Numer CAS:
495076-64-7
Masa cząsteczkowa:
448.98
Numer MDL:
MFCD23701926
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Próba

≥95% (HPLC)

Formularz

powder

warunki przechowywania

desiccated

kolor

white to beige

rozpuszczalność

DMSO: 2 mg/mL, clear

temp. przechowywania

room temp

ciąg SMILES

Cl.N(C3(CCCC3)CNC(=O)c1cc(c(c(c1)OC)OCc2ccccc2)OC)(C)C

InChI

1S/C24H32N2O4.ClH/c1-26(2)24(12-8-9-13-24)17-25-23(27)19-14-20(28-3)22(21(15-19)29-4)30-16-18-10-6-5-7-11-18;/h5-7,10-11,14-15H,8-9,12-13,16-17H2,1-4H3,(H,25,27);1H

Klucz InChI

NIPQJILJYQVZJR-UHFFFAOYSA-N

Działania biochem./fizjol.

Inhibitor transportera glicyny 2 (GlyT-2; GlyT2) o wysokim powinowactwie do mózgu, silnym i selektywnym działaniu oraz większej sile działania niż ALX-1393.
ORG 25543 jest penetrującym mózg (stosunek wolnego mózgu do osocza = 0,53; 35 minut po 2 lub 20 mg/kg i.v. u myszy), o wysokim powinowactwie, silnym i selektywnym inhibitorem transportera glicyny 2 (GlyT-2; GlyT2) (ludzki i mysi pIC50 = 7,9/GlyT2 vs <4/GlyT1) z dużą selektywnością w stosunku do panelu 56 białek receptorowych i kanałowych. ORG 25543 jest silniejszy i bardziej selektywny niż nieprzepuszczalny dla mózgu ALX-1393 (GlyT2/GlyT1 pIC50 = 7,1/5,4) i wykazuje wysoką skuteczność in vivo w mysim modelu bólu neuropatycznego (ED50 = 0,07-0,16 mg/kg i.v.; Emin = 0,01 mg/kg). ORG 25543 jest praktycznie nieodwracalny ze względu na jego ściśle wiążący charakter, suboptymalne dawki powinny być stosowane in vivo, aby umożliwić tylko niskie zajęcie celu i zminimalizować ostrą toksyczność.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable

Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number

It looks like we've run into a problem, but you can still download Certificates of Analysis from our Dokumenty section.

Proszę o kontakt, jeśli potrzebna jest pomoc Obsługa Klienta

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

A Mingorance-Le Meur et al.
British journal of pharmacology, 170(5), 1053-1063 (2013-08-22)
Available medications for chronic pain provide only partial relief and often cause unacceptable side effects. There is therefore a need for novel molecular targets to develop new therapeutics with improved efficacy and tolerability. Despite encouraging efficacy data in rodents with
Katsuya Morita et al.
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 326(2), 633-645 (2008-05-02)
Neuropathic pain is refractory against conventional analgesics, and thus novel medicaments are desired for the treatment. Glycinergic neurons are localized in specific brain regions, including the spinal cord, where they play an important role in the regulation of pain signal
M A Gradwell et al.
The Journal of physiology, 595(23), 7185-7202 (2017-09-15)
Spinal parvalbumin-expressing interneurons have been identified as a critical source of inhibition to regulate sensory thresholds by gating mechanical inputs in the dorsal horn. This study assessed the inhibitory regulation of the parvalbumin-expressing interneurons, showing that synaptic and tonic glycinergic
Cristina Romei et al.
Brain research bulletin, 127, 100-110 (2016-10-28)
There is increasing evidence for the neuronal coexistence of classical transmitters. Implications in favor of cotransmission have often been represented by the identification, in the same neuron, of the putative cotransmitters, their synthetic enzymes and/or their vesicular transporters. In contrast
Cristina Romei et al.
Journal of neurochemistry, 119(1), 50-63 (2011-07-28)
Glycine release provoked by ion dysregulations typical of some neuropathological conditions was analyzed in cerebellar synaptosomes selectively pre-labelled with [³H]glycine through GlyT2 transporters and exposed in superfusion to KCl, 4-aminopyridine (4-AP) or veratridine. The overflows caused by relatively low concentrations
Wyświetl wszystkie powiązane dokumenty

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej