Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Kluczowe dokumenty

Wyświetl całą dokumentację

SML2238

Sigma-Aldrich

NAV-2729

≥98% (HPLC)

Synonim(y):

3-(4-Chlorophenyl)-5-(4-nitrophenyl)-2-(phenylmethyl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7(4H)-one, NAV 2729, NAV2729

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych
Wszystkie zdjęcia(1)

About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C25H17ClN4O3
Numer CAS:
419547-11-8
Masa cząsteczkowa:
456.88
Numer MDL:
MFCD01455625
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Próba

≥98% (HPLC)

Formularz

powder

kolor

white to beige

rozpuszczalność

DMSO: 2 mg/mL, clear

temp. przechowywania

2-8°C

ciąg SMILES

O=C1C=C(C2=CC=C([N+]([O-])=O)C=C2)NC3=C(C4=CC=C(Cl)C=C4)C(CC5=CC=CC=C5)=NN31

InChI

1S/C25H17ClN4O3/c26-19-10-6-18(7-11-19)24-22(14-16-4-2-1-3-5-16)28-29-23(31)15-21(27-25(24)29)17-8-12-20(13-9-17)30(32)33/h1-13,15,27H,14H2

Klucz InChI

GUUWHOSUKOCRHG-UHFFFAOYSA-N

Działania biochem./fizjol.

Inhibitor aktywności ARF1/6 zależnej od ArfGEF ARNO- i BRAG2/GEP100. Hamuje wzrost czerniaka in vitro i in vivo.
NAV-2729 (IC50 1,5 μM) przynosi korzyści terapeutyczne w zmniejszaniu niekorzystnego wpływu retinopatii cukrzycowej w modelach zwierzęcych.
Pierwotnie scharakteryzowany jako nie-nukleotydowo kompetytywny i odwracalny inhibitor selektywny ARF6 (IC50 = 1,4 μM bez GEF i 2.4 μM z 100 nM ARNO lub BRAG2/GEP100), który celuje w region wiążący GEF ARF6, NAV-2729 zapobiega aktywności ARF1 i ARF6 zależnej od GEF (% hamowania aktywności GTPazy stymulowanej BRAG2Sec7PH/[NAV-2729] = 50% Δ17Arf1/10 μM i 15% Δ13Arf6/25 μM) o większej sile działania przeciwko aktywności ARF1 zależnej od BRAG2 niż ARNO (64% vs. 20% hamowanie Δ17Arf1 przy 25 μM w obecności odpowiedniej domeny GEF sec7). Leczenie NAV-2729 skutecznie hamuje szlaki sygnałowe G-alfa-q i niezależny od zakotwiczenia wzrost kolonii komórek czerniaka Mel92.1 i Mel202 in vit ro (10 μM), a także powstawanie guza czerniaka błony naczyniowej u myszy z ksenograftem Mel202 in vivo (30 mg/kg/dzień i.p.).
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable

Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number

It looks like we've run into a problem, but you can still download Certificates of Analysis from our Dokumenty section.

Proszę o kontakt, jeśli potrzebna jest pomoc Obsługa Klienta

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Yohei Yamauchi et al.
Advances in biological regulation, 63, 115-121 (2016-10-26)
The Small GTPase ADP-ribosylation factor 6 (Arf6) functions as the molecular switch in cellular signaling pathways by cycling between GDP-bound inactive and GTP-bound active form, which is precisely regulated by two regulators, guanine nucleotide exchange factors (GEFs) and GTPase-activating proteins
Jae Hyuk Yoo et al.
Cancer cell, 29(6), 889-904 (2016-06-07)
Activating mutations in Gαq proteins, which form the α subunit of certain heterotrimeric G proteins, drive uveal melanoma oncogenesis by triggering multiple downstream signaling pathways, including PLC/PKC, Rho/Rac, and YAP. Here we show that the small GTPase ARF6 acts as
Weiquan Zhu et al.
The Journal of clinical investigation, 127(12), 4569-4582 (2017-10-24)
The devastating sequelae of diabetes mellitus include microvascular permeability, which results in retinopathy. Despite clinical and scientific advances, there remains a need for new approaches to treat retinopathy. Here, we have presented a possible treatment strategy, whereby targeting the small
Sarah Benabdi et al.
Biochemistry, 56(38), 5125-5133 (2017-09-01)
Arf GTPases and their guanine nucleotide exchange factors (ArfGEFs) are major regulators of membrane traffic and organelle structure in cells. They are associated with a variety of diseases and are thus attractive therapeutic targets for inhibition by small molecules. Several

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej