SML2219

SGC-AAK1-1

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): N-(6-(3-(N,N-Diethylsulfamoylamino)phenyl)-1H-indazol-3-yl)cyclopropanecarboxamide
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₁H₂₅N₅O₃S
• Numer CAS: 2247894-32-0
• Masa cząsteczkowa: 427.52
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: CCN(CC)S(NC1=CC=CC(C2=CC(NN=C3NC(C4CC4)=O)=C3C=C2)=C1)(=O)=O
• InChI: 1S/C21H25N5O3S/c1-3-26(4-2)30(28,29)25-17-7-5-6-15(12-17)16-10-11-18-19(13-16)23-24-20(18)22-21(27)14-8-9-14/h5-7,10-14,25H,3-4,8-9H2,1-2H3,(H2,22,23,24,27)
• Klucz InChI: UCBIQZUJJSVQHL-UHFFFAOYSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

Niecytotoksyczny, konkurencyjny wobec ATP inhibitor AAK1 i BIKE/BMP2K, który obniża poziom fosforylacji AP2M1 Thr156 w komórkach.

SGC-AAK1-1 jest kompetycyjnym wobec ATP inhibitorem kinazy związanej z AP2 kinazy białkowej 1/AAK1 i kinazy białkowej indukowanej przez BMP-2/BIKE/BMP2K (Ki = 9,1 i 17 nM, odpowiednio, w teście przemieszczenia znacznika fluorescencyjnego w miejscu ATP; AAK1 IC50 = 270 nM w teście sprzężonego enzymu). SGC-AAK1-1 obniża komórkowy poziom fosforylacji AP2M1 Thr156 w sposób zależny od dawki (ECmax ∼12,5 μM) bez wykrywalnej cytotoksyczności. Profilowanie selektywności identyfikuje tylko 5 dodatkowych kinaz spośród panelu ∼400 z >50% inhibicją przez 1 μM SGC-AAK1-1 (KD = 72 nM/RIOK1, 290 nM/RIOK3, 260 nM/PIP5K1C, 880 nM/CDKL1, 960 nM/MYLK2 przez DiscoverX KINOMEscan). SGC-AAK1-1N jest analogiem struktury i zalecaną kontrolą negatywną (IC50 = 11 μM w teście aktywności AAK1; KD = 8,8 μM/AAK1 i >10 μM/BIKE vs. KD = 26 nM/AAK1 i 930 nM/BIKE z SGC-AAK1-1 wg DiscoverX). Aby uzyskać szczegółowe informacje na temat SGC-AAK1-1, odwiedź stronę SGC-AAK1-1 podsumowanie sondy na stronie Structural Genomics Consortium (SGC).

SGC-AAK1-1N jest kontrolą negatywną dla aktywnej sondy SGC-AAK1-1. SGC-AAK1-1N jest dostępna w firmie Sigma. Aby dowiedzieć się więcej i zakupić SGC-AAK1-1N, kliknij tutaj.

Aby dowiedzieć się więcej o innych sondach chemicznych SGC, odwiedź sigma.com/sgc.

Cechy i korzyści

SGC-AAK1-1 jest sondą chemiczną dostępną dzięki partnerstwu z Structural Genomics Consortium (SGC). Aby dowiedzieć się więcej i zobaczyć inne sondy chemiczne SGC, odwiedź stronę sigma.com/SGC.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable