Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Kluczowe dokumenty

Wyświetl całą dokumentację

SML2158

Sigma-Aldrich

VX-680

≥98% (HPLC)

Synonim(y):

MK 0457, MK-0457, MK0457, N-[4-[[4-(4-Methyl-1-piperazinyl)-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-2-pyrimidinyl]thio]phenyl]cyclopropanecarboxamide, Tozasertib, VX 680, VX680

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych
Wszystkie zdjęcia(1)

About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C23H28N8OS
Numer CAS:
639089-54-6
Masa cząsteczkowa:
464.59
Numer MDL:
MFCD13185152
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Próba

≥98% (HPLC)

Formularz

powder

kolor

white to beige

rozpuszczalność

DMSO: 2 mg/mL, clear

temp. przechowywania

2-8°C

ciąg SMILES

O=C(C1CC1)NC(C=C2)=CC=C2SC3=NC(N4CCN(C)CC4)=CC(NC5=NNC(C)=C5)=N3

InChI

1S/C23H28N8OS/c1-15-13-20(29-28-15)25-19-14-21(31-11-9-30(2)10-12-31)27-23(26-19)33-18-7-5-17(6-8-18)24-22(32)16-3-4-16/h5-8,13-14,16H,3-4,9-12H2,1-2H3,(H,24,32)(H2,25,26,27,28,29)

Klucz InChI

GCIKSSRWRFVXBI-UHFFFAOYSA-N

Działania biochem./fizjol.

Silny inhibitor kinazy aurora i Abl ukierunkowany na miejsce ATP o skuteczności przeciwnowotworowej in vitro i in vivo.
VX-680 jest silnym inhibitorem kinazy aurora ukierunkowanym na miejsce ATP (Aurara A/B/C Ki(app) = 0,6/18/4.6 nM), który oddziałuje na FLT3, BCR-Abl, BCR-Abl (T315I), Lck, ITK, Src i Fyn tylko w wyższych stężeniach (Ki(app) = odpowiednio 30, 30, 42, 80, 220, 350, 520 nM) i wykazuje niewielką siłę hamującą wobec 52 innych kinaz (Ki(app) >1 μM). VX-680 wykazuje silne działanie antyproliferacyjne w wielu różnych kulturach nowotworowych (IC50 od 15 do 113 nM) w wyniku zatrzymania cyklu komórkowego i indukcji apoptozy, a także powoduje zahamowanie wzrostu guza (o 98% w 13. dniu; 75 mg/kg m.c. i.p.; HL-60 u myszy) i regresję (2 mg/kg/h 3 d./tydz. wlew i.v.; HCT116 u szczurów) in vivo. Dane krystalograficzne ujawniają ścisłe powiązanie VX-680 z hydrofobową kieszenią obecną tylko w zamkniętej, nieaktywnej konformacji kinazy, co stanowi podstawę jego profilu selektywności, w tym jego aktywności wobec Abl typu dzikiego i opornego na imatynib (T315I).
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable

Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number

It looks like we've run into a problem, but you can still download Certificates of Analysis from our Dokumenty section.

Proszę o kontakt, jeśli potrzebna jest pomoc Obsługa Klienta

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Farid Gizatullin et al.
Cancer research, 66(15), 7668-7677 (2006-08-04)
VX-680 is a potent inhibitor of Aurora kinases that induces the accumulation of cells with > or =4N DNA content, followed by cell death. Here, we define the role of p53 and p21(Waf1/Cip1) in cell cycle perturbations following exposure to
G M T Cheetham et al.
Cancer letters, 251(2), 323-329 (2007-01-24)
The small molecule inhibitor of the Aurora-family of protein kinases VX-680 or MK-0457, demonstrates potent anti-cancer activity in multiple in vivo models and has recently entered phase II clinical trials. Although VX-680 shows a high degree of enzyme selectivity against
Jiang-Long Xia et al.
Scientific reports, 7(1), 2973-2973 (2017-06-09)
Tumor local invasion is the first step of metastasis cascade which remains the key obstacle for cancer therapy. Collective cell migration plays a critical role in tumor invading into surrounding tissues. In vitro assays fail to assess collective invasion in
Mindy I Davis et al.
Nature biotechnology, 29(11), 1046-1051 (2011-11-01)
We tested the interaction of 72 kinase inhibitors with 442 kinases covering >80% of the human catalytic protein kinome. Our data show that, as a class, type II inhibitors are more selective than type I inhibitors, but that there are
Sukumar Sarkar et al.
Molecular cancer research : MCR, 15(8), 1063-1072 (2017-05-26)
Reducing the levels of the androgen receptor (AR) is one of the most viable approaches to combat castration-resistant prostate cancer. Previously, we observed that proteasomal-dependent degradation of AR in response to 2-methoxyestradiol (2-ME) depends primarily on the E3 ligase C-terminus
Wyświetl wszystkie powiązane dokumenty

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej