Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Kluczowe dokumenty

Wyświetl całą dokumentację

SML2111

Sigma-Aldrich

GSK8814

≥98% (HPLC)

Synonim(y):

8-((3R,4R,5S)-3-((4,4-Difluorocyclohexyl)methoxy)-5-methoxypiperidin-4-ylamino)-3-methyl-5-(5-methylpyridin-3-yl)-1,7-naphthyridin-2(1H)-one, 8-[[(3R,4R,5S)-3-[(4,4-Difluorocyclohexyl)methoxy]-5-methoxy-4-piperidinyl]amino]-3-methyl-5-(5-methyl-3-pyridinyl)-1,7-naphthyridin-2(1H)-one

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych
Wszystkie zdjęcia(1)

About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C28H35F2N5O3
Numer CAS:
1997369-78-4
Masa cząsteczkowa:
527.61
Kod UNSPSC:
51111800
NACRES:
NA.77

Próba

≥98% (HPLC)

Postać

powder

kolor

colorless to very dark brown

rozpuszczalność

DMSO: 2 mg/mL, clear

temp. przechowywania

−20°C

ciąg SMILES

O=C(N1)C(C)=CC2=C1C(N[C@H]3[C@H](OCC4CCC(F)(F)CC4)CNC[C@@H]3OC)=NC=C2C5=CN=CC(C)=C5

Działania biochem./fizjol.

GSK8814 is an aqueous soluble (>439 μM) inhibitor that targets ATAD2 & ATAD2B bromodomain (BD) with submicromolar affinity (pKd = 8.1 for ATAD2 by ITC) and high selectivity (pIC50 = 7.3/ATAD2 BD & 7.7/ATAD2B BD in competitive ligand binding assays by TR-FRET; pIC50 ≤4.5 when using BD1/BD2 of BRD2-4 or BRDT). When tested using intact cells, GSK8814 effectively disrupts histone H3.3 interaction with ATAD2 BD construct (IC50 = 2.7 μM), but not full-length ATAD2. GSK8814, but not its less active diastereomer GSK8815, is shown to suppress LNCaP colony formation in a soft agar assay, albeit with a high effective concentration (by 56% at 20 μM).
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Certyfikaty analizy (CoA)

Poszukaj Certyfikaty analizy (CoA), wpisując numer partii/serii produktów. Numery serii i partii można znaleźć na etykiecie produktu po słowach „seria” lub „partia”.

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Paul Bamborough et al.
Angewandte Chemie (International ed. in English), 55(38), 11382-11386 (2016-08-18)
ATAD2 is a cancer-associated protein whose bromodomain has been described as among the least druggable of that target class. Starting from a potent lead, permeability and selectivity were improved through a dual approach: 1) using CF2 as a sulfone bio-isostere

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej