Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Kluczowe dokumenty

Wyświetl całą dokumentację

SML1788

Sigma-Aldrich

LJI308

≥98% (HPLC)

Synonim(y):

2,6-Difluoro-4-(4-(4-morpholinophenyl)pyridin-3-yl)phenol, 2,6-Difluoro-4-[4-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-3-pyridinyl]phenol

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych
Wszystkie zdjęcia(1)

About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C21H18F2N2O2
Numer CAS:
1627709-94-7
Masa cząsteczkowa:
368.38
Numer MDL:
MFCD29905461
Kod UNSPSC:
12352200
Identyfikator substancji w PubChem:
329826065
NACRES:
NA.77

Poziom jakości

100

Próba

≥98% (HPLC)

Formularz

powder

kolor

white to beige

rozpuszczalność

DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)

temp. przechowywania

−20°C

ciąg SMILES

OC1=C(C=C(C=C1F)C2=C(C=CN=C2)C3=CC=C(C=C3)N4CCOCC4)F

InChI

1S/C21H18F2N2O2/c22-19-11-15(12-20(23)21(19)26)18-13-24-6-5-17(18)14-1-3-16(4-2-14)25-7-9-27-10-8-25/h1-6,11-13,26H,7-10H2

Klucz InChI

YUYJEQHNWKQNBT-UHFFFAOYSA-N

Działania biochem./fizjol.

LJI308 jest silnym inhibitorem pan-RSK, który celuje w N-końcową domenę kinazy RSK wiążącą ATP i hamuje zależny od YB1 wzrost komórek rakowych.
LJI308 jest silnym inhibitorem pan-RSK, który celuje w miejsce wiązania ATP N-końcowej domeny kinazy RSK (NTKD) (IC50/[ATP] = 6 nM/5 μM/RSK1, 4 nM/20 μM/RSK2, 13 nM/10 μM/RSK3), wykazując podobne powinowactwo wiązania do RSK1-4, ale znacznie zmniejszoną siłę hamowania wobec S6K1 (IC50 = 0.8 μM), MEK4 (IC50 >10 μM) i kinazie HIP 1 (IC50 >1 μM). Skuteczność LJI308 zmniejsza komórkowe białko wiążące Y-box-1 (YB1) Ser102 (EC50 = 0,2-0.3 μM; komórki MDA-MB-231 i H358), ale nie rybosomalne białko S6 (S6RP) S235/236, poziom fosforylacji i selektywnie hamuje wzrost komórek potrójnie ujemnego raka piersi (TNBC) z nadekspresją YB1 HTRY-LT, ale nie rodzicielskiej nienowotworowej linii ludzkich komórek nabłonka sutka (HMEC) HTRZ (% inhibicji = 6.8%/HTRZ, 88%/HTRY-LT1, 66%/HTRY-LT2 w ciągu 8 dni; 5 μM po 0 i 96 godzinach).
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable

Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number
106M4719V

Nie widzisz odpowiedniej wersji?

Jeśli potrzebujesz konkretnej wersji, możesz wyszukać konkretny certyfikat według numeru partii lub serii.

Wyszukaj dokument COA

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Ida Aronchik et al.
Molecular cancer research : MCR, 12(5), 803-812 (2014-02-21)
The p90 ribosomal S6 kinase (RSK) family of serine/threonine kinases is expressed in a variety of cancers and its substrate phosphorylation has been implicated in direct regulation of cell survival, proliferation, and cell polarity. This study characterizes and presents the
Alastair H Davies et al.
Oncotarget, 6(24), 20570-20577 (2015-05-27)
The triple-negative breast cancer (TNBC) subtype is enriched in cancer stem cells (CSCs) and clinically correlated with the highest rate of recurrence. Several studies implicate the RSK pathway as being pivotal for the growth and proliferation of CSCs, which are
Rama Jain et al.
Journal of medicinal chemistry, 58(17), 6766-6783 (2015-08-14)
While the p90 ribosomal S6 kinase (RSK) family has been implicated in multiple tumor cell functions, the full understanding of this kinase family has been restricted by the lack of highly selective inhibitors. A bis-phenol pyrazole was identified from high-throughput

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej