G5547

GSK837149A

≥98% (HPLC), solid

• Synonim(y): N,N′-Di[4-(4-Methyl-pyrimidin-2-ylsulfamoyl)phenyl]-urea
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₃H₂₂N₈O₅S₂
• Numer CAS: 13616-29-0
• Masa cząsteczkowa: 554.60
• Numer MDL: MFCD00133992
• Kod UNSPSC: 51111800
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: solid
• kolor: white to off-white
• rozpuszczalność: DMSO: >10 mg/mL; H₂O: insoluble
• inicjator: GlaxoSmithKline
• temp. przechowywania: 2-8°C

Opis

Działania biochem./fizjol.

GSK837149A is the first selective inhibitor of human fatty acid synthase (FAS) known to act specifically and selectively on the KR activity of the enzyme. It was first isolated as a minor impurity in a sample found to be active against the enzyme in a high-throughput screening campaign. This compound and its analogs synthesized, all being symmetrical structures containing a bisulfonamide urea, act by inhibiting the beta-ketoacyl reductase activity of the enzyme. GSK837149A inhibits FAS in a reversible mode, with a Ki value of approximately 30 nm, and it possibly binds to the enzyme-ketoacyl-ACP complex. Although initial results suggest that cell penetration for these compounds is impaired, they still can be regarded as useful tools with which to probe and explore the beta-ketoacyl reductase active site in FAS, helping in the design of new inhibitors.

Cechy i korzyści

This compound was developed by GlaxoSmithKline. To browse the list of other pharma-developed compounds and Approved Drugs/Drug Candidates, click here.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Piktogramy: GHS07
• Hasło ostrzegawcze: Warning
• Zwroty wskazujące rodzaj zagrożenia: H319
• Zwroty wskazujące środki ostrożności: P264 - P280 - P305 + P351 + P338 - P337 + P313
• Klasyfikacja zagrożeń: Eye Irrit. 2
• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 2
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable
• Środki ochrony indywidualnej: dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves