Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Kluczowe dokumenty

614849

Sigma-Aldrich

Inhibitor TOPK/PBK, HI-TOPK-032

A cell-permeable, selective, ATP competitive, reversible inhibitor of T-LAK-cell-originated protein kinase (IC₅₀ = 2 µM).

Synonim(y):

TOPK/PBK Inhibitor, HI-TOPK-032

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych


About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C20H11N5OS
Numer CAS:
Masa cząsteczkowa:
369.40
Numer MDL:
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Poziom jakości

Próba

≥98% (HPLC)

Formularz

solid

siła działania

2 μM IC50

producent / nazwa handlowa

Calbiochem®

warunki przechowywania

OK to freeze
protect from light

kolor

rust

rozpuszczalność

DMSO: 2.5 mg/mL

Warunki transportu

ambient

temp. przechowywania

2-8°C

ciąg SMILES

[s]1c(ccc1)C(=O)Nc2cc3[n](c4nc5c(nc4c3C#N)cccc5)cc2

InChI

1S/C20H11N5OS/c21-11-13-16-10-12(22-20(26)17-6-3-9-27-17)7-8-25(16)19-18(13)23-14-4-1-2-5-15(14)24-19/h1-10H,(H,22,26)

Klucz InChI

BCSBXWKRZUPFHW-UHFFFAOYSA-N

Opis ogólny

Przepuszczalna dla komórek, konkurencyjna wobec ATP, odwracalna pochodna indolizynochinoksaliny, która działa jako specyficzny inhibitor kinazy białkowej pochodzącej z komórek T-LAK (TOPK/PBK) (IC50 = 2 µM). Nie wpływa na aktywność kinaz ERK1, JNK1 i p38 MAP. W wyższych stężeniach (~ 5 µM) hamuje również aktywność MEK1. Wykazano, że hamuje proliferację linii komórkowej raka okrężnicy HCT116 i blokuje wzrost guza w modelach ksenoprzeszczepów raka okrężnicy w sposób zależny od dawki. Zmniejsza aktywność TOPK tylko w komórkach z nadekspresją TOPK bez znaczącego wpływu na komórki z niskim poziomem ekspresji. Wykazano również, że zwiększa ekspresję p53, aktywnej kaspazy-7, rozszczepionej polimerazy poli-ADP-rybozy i zwiększa fosforylację Cdc2.

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest specyficzna dla partii ze względu na zmienną zawartość wody.
Przepuszczalny dla komórek, selektywny, konkurencyjny wobec ATP, odwracalny inhibitor kinazy białkowej pochodzącej z komórek T-LAK (IC₅₀ = 2 µM).

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
TOPK/PBK
Przepuszczalność komórek: tak

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Do rekonstytucji należy używać wyłącznie świeżego DMSO.
Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-29°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Kim, D., et al. 2012, Cancer Res.72, 3060.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable


Certyfikaty analizy (CoA)

Poszukaj Certyfikaty analizy (CoA), wpisując numer partii/serii produktów. Numery serii i partii można znaleźć na etykiecie produktu po słowach „seria” lub „partia”.

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej