557514

Ro-31-8425

A potent, cell-permeable, reversible, ATP-competitive, and selective protein kinase C inhibitor (IC₅₀ = 15 nM for rat brain PKC).

• Synonim(y): 2-[8-(aminometylo)-6,7,8,9-tetrahydropirydo[1,2-a]indol-3-ylo]-3-(1-metylo-1H-indol-3-ylo)maleimid, HCl, bisindolilomaleimid X, HCl
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₆H₂₄N₄O₂ · xHCl
• Numer CAS: 131848-97-0
• Masa cząsteczkowa: 424.49 (free base basis)
• Numer MDL: MFCD00906977
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥94% (HPLC)
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: red to orange-red
• rozpuszczalność: DMSO: 10 mg/mL
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: [n]21c3c(c(c2CC(CC1)CN)C4=C(C(=O)NC4=O)c5c6c([n](c5)C)cccc6)cccc3
• InChI: 1S/C26H24N4O2/c1-29-14-18(16-6-2-4-8-19(16)29)23-24(26(32)28-25(23)31)22-17-7-3-5-9-20(17)30-11-10-15(13-27)12-21(22)30/h2-9,14-15H,10-13,27H2,1H3,(H,28,31,32)
• Klucz InChI: QQKKPWJFHBFCTH-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Silny, przepuszczalny dla komórek, odwracalny, kompetytywny względem ATP i selektywny inhibitor kinazy białkowej C (_IC50 = 15 nM dla PKC w mózgu szczura). Wykazuje pewien stopień specyficzności izozymowej (_IC50 = 8 nM dla PKCα_, 8 nM dla _PKCβI, 14 nM dla _PKCβII, 13 nM dla PKCγ _i 39 nM dla PKCε₎. Wykazuje niewielką selektywność dla konwencjonalnych izozymów PKC PKCα_, PKCβ _{i PKCγ} w stosunku do niezależnego od ^Ca2+ izozymu PKC PKCε_. Zwiększa ekspresję CD11a i zwiększa adhezję mezenchymalnych komórek zrębu w warunkach przepływu.

Działania biochem./fizjol.

Docelowe _IC50: 15 nM dla PKC mózgu szczura; 8 nM dla PKCα, 8 nM dla PKCβI, 14 nM dla PKCβII, 13 nM dla PKCγ i 39 nM dla PKCε.

Główny cel
PKC

Odwracalny: tak

Produkt konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Ostrzeżenie

Toksyczność: Drażniący (B)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Levy, O., et al. 2015. Cell Reports10, In press.
Merritt, J.E., et al. 1997. Cell Signal 9, 53.
Wilkinson, S.E., et al. 1993. Biochem. J. 294, 335.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 1
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable