5.34359

Agonista TRPM3, CIM0216

• Synonim(y): ±-2-(3,4-dihydrochinolin-1(2H)-yl)-N-(5-metyloizoksazol-3-ylo)-2-fenyloacetamid, agonista kanału kationowego o przejściowym potencjale receptorowym podrodziny M, członek 3, CIM-0216
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₁H₂₁N₃O₂
• Numer CAS: 1031496-06-6
• Masa cząsteczkowa: 347.41
• Numer MDL: MFCD00045972
• Kod UNSPSC: 51111800
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥97% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: white to light yellow
• rozpuszczalność: DMSO: 50 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek związek na bazie izoksazolilo-fenyloacetamidu, który działa jako silny, odwracalny, zależny od temperatury i selektywny aktywator zarówno ludzkich, jak i mysich prądów TRPM3 (_EC50 = 770 nM dla podniesienia poziomu [^Ca2+_]i w komórkach HEK293-TRPM3; maksymalna aktywacja w ciągu ~ 100 s) w sposób zależny od dawki i ograniczony do błony. Słabo aktywuje ludzkie TRPM1, TRPM2, TRPM4, TRPM5, TRPM6, TRPM7, TRPM8 i TRPV1. W wyższych stężeniach blokuje hTRPM2, hTRPM5 i hTRPM8 (odpowiednio o 17%, 34% i 61% przy 10 µM). Powoduje otwarcie zarówno centralnych porów przewodzących wapń, jak i alternatywnego szlaku przenikania kationów. Powoduje zachowanie nocifensive u myszy (2,5 nmol, śródskórnie), indukuje ból i stymuluje uwalnianie CGRP z zakończeń nerwowych skóry i insuliny z wysepek trzustkowych. Wykazano, że wykazuje większą skuteczność niż kanoniczny agonista TRPM3, siarczan pregnenolonu.

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest specyficzna dla partii ze względu na zmienną zawartość wody. Należy zapoznać się z etykietą fiolki lub certyfikatem analizy dla masy cząsteczkowej specyficznej dla partii. Podana masa cząsteczkowa reprezentuje wyjściową masę cząsteczkową bez wody.

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
TRPM3

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Inne uwagi

Held, K., et al. 2015. Proc. Natl. Acad. Sci. USA.112, E1363.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable