5.33797

Antagonista C5aR, DF2593A

• Synonim(y): (R)-4-(1-(4-(piperydyn-1-ylo)butanamido)etylo)fenylo-trifluorometanosulfonian, inhibitor C5aR, DF2593A, bloker C5aR, DF2593A, antagonista receptora C5a, DF2593A
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₈H₂₅F₃N₂O₄S
• Numer CAS: 938452-57-4
• Masa cząsteczkowa: 422.46
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: white
• rozpuszczalność: DMSO: 50 mg/mL
• temp. przechowywania: −20°C

Opis

Opis ogólny

Dostępny doustnie, przenikający przez barierę krew-mózg związek piperydynylobutanamidu, który działa jako wysoce silny, selektywny, niekompetycyjny i allosteryczny antagonista receptora C5a (C5aR). Wykazano, że skutecznie blokuje indukowaną przez C5a migrację ludzkich PMN (_IC50 = 5,0 nM) i jest również skuteczny w przypadku szczurzych i mysich ortologów (_IC50 = 6,0 i 1 nM odpowiednio dla szczura i myszy). Wykazuje dobrą selektywność wobec panelu GPCR i badanych kanałów jonowych i wykazano, że jest całkowicie nieaktywny w teście produkcji prostaglandyny E2 (~ 10 µM). Blokuje hiperalgezję wywołaną przez C5a i karagen u myszy bez żadnych efektów uspokajających lub podobnych do centralnych opioidów. Po podaniu doustnym jest szybko wchłaniany i wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny (_Cmax = 100 nM; _Tmax = 1,2 h przy 1 mg/kg u myszy).

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest zależna od partii ze względu na zmienną zawartość wody. Należy zapoznać się z etykietą fiolki lub certyfikatem analizy dla masy cząsteczkowej specyficznej dla partii. Podana masa cząsteczkowa reprezentuje wyjściową masę cząsteczkową bez wody.

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
C5aR

Przepuszczalność komórek: tak

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Moriconi, A., et al. 2014. PNAS.111, 16937.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable