5.31068

Lenaldekar (LDK)

• Synonim(y): Inhibitor proliferacji komórek T, LDK
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₈H₁₄N₄
• Numer CAS: 418800-15-4
• Masa cząsteczkowa: 286.33
• Numer MDL: MFCD00409836
• Kod UNSPSC: 51111800
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: powder
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: yellow
• rozpuszczalność: DMSO: 100 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: [nH]1c2c(c(c1)\C=N\Nc3c4ncccc4ccc3)cccc2
• InChI: 1S/C18H14N4/c1-2-8-16-15(7-1)14(11-20-16)12-21-22-17-9-3-5-13-6-4-10-19-18(13)17/h1-12,20,22H/b21-12+
• Klucz InChI: QLMFOQYHZJSYJF-CIAFOILYSA-N

Opis

Opis ogólny

Związek pochodny hydrazonu chinolinylowego, który specyficznie blokuje proliferację komórek T w sposób zależny od dawki (_IC50 = 3 µM w komórkach CD3+, CD4+ i CD8+) bez wpływu na inne typy komórek. Jego działanie antyproliferacyjne nie ma charakteru cytolitycznego. Indukuje opóźnienie cyklu komórkowego w fazie G2/M. Selektywnie indukuje apoptozę w ludzkich blastach białaczkowych i wykazuje aktywność przeciwko wszystkim liniom komórkowym ostrej białaczki limfoblastycznej (_IC50 = 1 -2 µM), a także wykazuje aktywność in vivo w modelu T-ALL zebrafish. Zmniejsza wzrost ludzkich T-ALL w mysich modelach ksenoprzeszczepów (16 mg/kg, i,p, b.i.d). Wykazano również, że specyficznie blokuje odpowiedzi komórek T specyficznych dla mieliny oraz zmniejsza stan zapalny i demielinizację w eksperymentalnym autoimmunologicznym zapaleniu mózgu i rdzenia, prawdopodobnie poprzez interakcje z receptorem insulinopodobnego czynnika wzrostu-1. Zmniejsza fosforylację T308 i S473 na Akt, jednak uważa się, że jego działanie jest przed PI-3K/Akt. Nie wpływa w znaczący sposób na aktywność ponad 450 innych kinaz. Wykazuje t1/2 w osoczu = 2 h.

Związek pochodny hydrazonu chinolinylowego, który specyficznie blokuje proliferację komórek T w sposób zależny od dawki (_IC50 = 3 µM w komórkach CD3+, CD4+ i CD8+) bez wpływu na inne typy komórek. Jego działanie antyproliferacyjne nie ma charakteru cytolitycznego. Indukuje opóźnienie cyklu komórkowego w fazie G2/M. Selektywnie indukuje apoptozę w ludzkich blastach białaczkowych i wykazuje aktywność przeciwko wszystkim liniom komórkowym ostrej białaczki limfoblastycznej (_IC50 = 1 -2 µM), a także wykazuje aktywność in vivo w modelu T-ALL zebrafish. Zmniejsza wzrost ludzkich T-ALL w mysich modelach ksenoprzeszczepów (16 mg/kg, i,p, b.i.d). Wykazano również, że specyficznie blokuje odpowiedzi komórek T specyficznych dla mieliny oraz zmniejsza stan zapalny i demielinizację w eksperymentalnym autoimmunologicznym zapaleniu mózgu i rdzenia, prawdopodobnie poprzez interakcje z receptorem insulinopodobnego czynnika wzrostu-1. Zmniejsza fosforylację T308 i S473 na Akt, jednak uważa się, że jego działanie jest przed PI-3K/Akt. Nie wpływa w znaczący sposób na aktywność ponad 450 innych kinaz. Wykazuje t1/2 w osoczu = 2 h.

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest zależna od partii ze względu na zmienną zawartość wody.

Działania biochem./fizjol.

Docelowy _IC50: 3 µM w celu zablokowania proliferacji limfocytów T.

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Cusick, M.F., et al. 1999. PNAS.96, 12192.
Ridges, S, et al. 2012. Blood.119, 5621.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable