5.30152

Podwójny inhibitor Cdc42/Rac1, AZA1

• Synonim(y): N²,N⁴- bis(2-metylo-1H-indol-5-ylo)pirymidyn-2,4-diamina, inhibitor Cdc42 IV, inhibitor Rac1 V
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₂H₂₀N₆
• Numer CAS: 1071098-42-4
• Masa cząsteczkowa: 368.43
• Numer MDL: MFCD31692034
• Kod UNSPSC: 12352200
• Identyfikator substancji w PubChem: 25104141
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥95% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: powder
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: light brown
• rozpuszczalność: DMSO: 100 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: CC1=CC2=C(N1)C=CC(=C2)NC3=NC(=NC=C3)NC4=CC5=C(C=C4)NC(=C5)C
• InChI: 1S/C22H20N6/c1-13-9-15-11-17(3-5-19(15)24-13)26-21-7-8-23-22(28-21)27-18-4-6-20-16(12-18)10-14(2)25-20/h3-12,24-25H,1-2H3,(H2,23,26,27,28)
• Klucz InChI: SYWHWWKOIJCMKF-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek związek indolilopirymidynodiaminy, który selektywnie hamuje komórkowe poziomy Rac1 i Cdc42 związanego z GTP, ale nie RhoA, w hodowlach raka prostaty pozbawionych surowicy po stymulacji EGF (% niestymulowanego kontrolnego poziomu Rac1-GTP z/bez 20 µM AZA1 = 56/375 w 22Rv1, 30/235 w DU 154 i 12/118 w komórkach PC-3; % kontrolnego poziomu Cdc42-GTP bez stymulacji EGF z/bez 20 µM AZA1 = 15/170 w 22Rv1, 30/105 w DU 154 i 12/100 w komórkach PC-3), co skutkowało skuteczną supresją fosforylacji PAK1, Akt i BAD, a także zależnym od czasu i dawki (od 2 do 10 µM i do 72 godzin) hamowaniem wzrostu komórek w hodowlach pozbawionych surowicy z lub bez stymulacji EGF. Podwójne hamowanie Cdc42/Rac1 przez AZA1 również skutecznie hamuje migrację komórek raka prostaty poprzez zmniejszenie komórkowego stosunku F-/G-aktyny i wyłączenie zarówno tworzenia filopodii, jak i lamepodii. Wykazano, że codzienna iniekcja dootrzewnowa (100 µg/100 µL 30% DMSO/mysz) jest skuteczna w hamowaniu ekspansji guza 22Rv1 u myszy in vivo.

Działania biochem./fizjol.

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Zins, K., et al. 2013. PLoS One8, e74924.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 2
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable