529584

Inhibitor PTK/PI 3-K/mTOR, PP121

The PTK/PI 3-K/mTOR Inhibitor, PP121, also referenced under CAS 1092788-83-4, controls the biological activity of PTK/PI 3-K/mTOR. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): 1-Cyklopentylo-3-(1H-pirololo[2,3-b]pirydyn-5-ylo)-1H-pirazolo[3,4-d]pirymidyn-4-amina, Inhibitor PI 3-K/mTOR II, Inhibitor kinazy tyrozynowej PDGFR XVIII, Inhibitor Abl IV, Inhibitor mTOR VII, Inhibitor kinazy tyrozynowej VEGFR XXXII, Inhibitor kinazy VEGFR2 XXX, Inhibitor PI 3-K XIII
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₇H₁₇N₇
• Numer CAS: 1092788-83-4
• Masa cząsteczkowa: 319.36
• Numer MDL: MFCD12912434
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: white
• rozpuszczalność: DMSO: 100 mg/mL
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: −20°C
• ciąg SMILES: [n]2(nc(c5c2ncnc5N)c3cnc4[nH]ccc4c3)C1CCCC1
• InChI: 1S/C17H17N7/c18-15-13-14(11-7-10-5-6-19-16(10)20-8-11)23-24(12-3-1-2-4-12)17(13)22-9-21-15/h5-9,12H,1-4H2,(H,19,20)(H2,18,21,22)
• Klucz InChI: NVRXTLZYXZNATH-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek związek pirazolopirymidynowy, który skutecznie celuje w kieszeń ATP zarówno białkowych kinaz tyrozynowych (_IC50<0.26 M wobec Abl, EGFR, EphB4, Hck, PDGFR, RET, Src, ^SrcT338I i VEGFR2), jak i kinazy z rodziny PI 3-K (_IC50<1,4 M wobec p110α/ β/ δ/ γ, mTOR i DNA-PK). PP121 jest mniej skuteczny przeciwko kinazom ser/thr i wykazuje znaczące hamowanie tylko 14 kinaz ser/thr (≥70% inhibicji przy 1 M inhibitora i 10 M ATP) w badaniu przesiewowym panelu 219 kinaz. Wykazano, że indywidualne celowanie w Ret przez sorafenib (_IC50 = 780 nM) lub szlak PI 3-K/mTOR przez PI-103 (_IC50 = 800 nM) jest mniej skuteczne niż leczenie PP121 (_IC50 = 50 nM) w hamowaniu proliferacji hodowli raka tarczycy TT z ekspresją Ret C634W.

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Apsel, B., et al. 2008. Nat. Chem. Biol.4, 691.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 10 - Combustible liquids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 1
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable