521231

Inhibitor kinazy tyrozynowej PDGFR II

The PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor II, also referenced under CAS 249762-74-1, controls the biological activity of PDGFR Tyrosine Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): (5-Butanoate-1H-2-indolyl)(1H-2-indolyl)-methanone, [2-(1H-2-Indolylcarbonyl)-1H-5-indolyl]butanoate, D-65476
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₁H₁₈N₂O₃
• Numer CAS: 249762-74-1
• Masa cząsteczkowa: 346.38
• Numer MDL: MFCD24710161
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥97% (HPLC)
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: yellow
• rozpuszczalność: DMSO: 5 mg/mL
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: 2-8°C

Opis

Opis ogólny

Inhibitor kinazy tyrozynowej I receptora płytkowego czynnika wzrostu (nr kat. 521230), który działa jako wysoce selektywny, przepuszczalny dla komórek, kompetytywny względem ATP i odwracalny inhibitor kinazy tyrozynowej receptora płytkowego czynnika wzrostu (PDGFR) (_IC50 = 1,1 µM, szwajcarskie komórki 3T3). Silnie hamuje również aktywność Fms-podobnej kinazy tyrozynowej 3 (Flt3) (_IC50 = 6,2 µM dla PDGFRβ-mFlt3 i 50 nM w komórkach EOL-1). Wykazano, że uwrażliwia komórki 32D na apoptozę wywołaną promieniowaniem. Wykazano również, że hamuje proliferację komórek BA/F3 transfekowanych TEL-Flt3 (_IC50 > 300 nM).

Przepuszczalny dla komórek związek bis(1H-2-indolilo)-1-metanonu, który działa jako wysoce selektywny, kompetytywny względem ATP i odwracalny inhibitor kinazy tyrozynowej receptora płytkopochodnego czynnika wzrostu (PDGF) (_IC50 = 1,1 M w szwajcarskich komórkach 3T3 dla PDGFR). Silnie hamuje również aktywność kinazy tyrozynowej Flt3 (Fms-like tyrosine kinase 3) (_IC50 = 6,2 M dla hPDGFβ-R-mFlt3 i 50 nM w komórkach EOL-1). Uwrażliwia komórki 32D na apoptozę indukowaną promieniowaniem i hamuje proliferację komórek BA/F3 transfekowanych TEL-Flt3 (_IC50<300 nM). Może również służyć jako forma prolekowa inhibitora kinazy tyrozynowej I receptora płytkowego czynnika wzrostu w komórkach.

Działania biochem./fizjol.

Docelowe _IC50: 1,1 µM hamujące PDGFR w komórkach swiss 3T3; 6,2 µM dla hPDGFβ-R-mFlt3 i 50 nM w komórkach EOL-1.

Główny cel
PDGFR w komórkach Swiss 3T3

Odwracalny: tak

Produkt konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Mahboobi, S., et al. 2002. J. Med. Chem.45, 1002.
Teller, S., et al. 2002. Leukemia16, 1528.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 1
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable