5.09665

Aktywator glukokinazy III, Ro-28-1675

• Synonim(y): GK Activator III, Hexokinase D Activator III, Hexokinase IV Activator III, Ro-28-0450 ( R)-enancjomer, RO0281675, GK Activator III, Hexokinase D Activator III, Hexokinase IV Activator III, Ro-28-0450(R)-enancjomer, RO0281675
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₈H₂₂N₂O₃S₂
• Numer CAS: 300353-13-3
• Masa cząsteczkowa: 378.51
• Numer MDL: MFCD12546328
• Kod UNSPSC: 51111800
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: powder
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: white
• rozpuszczalność: DMSO: 100 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: [S](=O)(=O)(C)c1ccc(cc1)[C@@H](CC3CCCC3)C(=O)Nc2[s]ccn2
• InChI: 1S/C18H22N2O3S2/c1-25(22,23)15-8-6-14(7-9-15)16(12-13-4-2-3-5-13)17(21)20-18-19-10-11-24-18/h6-11,13,16H,2-5,12H2,1H3,(H,19,20,21)/t16-/m1/s1
• Klucz InChI: NEQSWPCDHDQINX-MRXNPFEDSA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek związek tiazolilo-propanamidowy, który działa jako allosteryczny selektywny aktywator glukokinazy (GK), zwiększając _Vmax i zmniejszając [S_{] 1/2} (odpowiednio o 1,5 i 4.3-krotnie, odpowiednio, przy 3 µM; [glukoza] = 5 mM) w testach enzymatycznych ludzkiej GK, a także uwalniając GK od hamującego działania białka regulatorowego GK (GKRP), co skutkuje zwiększoną translokacją jądra GK do cytozolu w pierwotnych hepatocytach szczura (_EC50/ [glukoza] = 0.16 µM/16,8 mM, 0,27 µM/8,4 mM, 2,2 µM/2,8 mM) i zmniejszone stężenie glukozy do stymulacji wydzielania insuliny z izolowanych wysepek trzustkowych szczura (próg [glukoza] = 3 mM vs 6 mM z lub bez 3 µM Ro-28-1675). Wykazuje działanie obniżające poziom glukozy i uwalniające insulinę in vivo u niecukrzycowych myszy C57BL/6 i szczurów Wistar oraz jest skuteczny w kilku mysich (KK/Upj-Ay/J, ob/ob i otyłych C57BL/6 indukowanych dietą) i gryzoni (Goto-Kakizaki) modelach cukrzycy typu II (T2DM) (10 do 50 mg/kg p. o.), podczas gdy skuteczność nie jest zależna od dawki.o.), podczas gdy skuteczność nie jest już obserwowana u starszych hipoinsulinemicznych myszy db/db z poziomem glukozy we krwi sięgającym 300 mg/dl. Nie wpływa na aktywność heksokinazy I lub II i nie wykazuje aktywności w kierunku niezależnego od GK uwalniania insuliny z komórek β po stymulacji kwasem 2-ketoizokapronowym (α-KIC).

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
Glukokinaza

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Wolff, M., et al. 2008. J. Biomol. Screen13, 837.

Grimsby, J., et al. 2003. Science301, 370.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable