5.06304

Antagonista TrkB, ANA-12

• Synonim(y): N-(2-((2-oksoazepan-3-ylo)karbamoilo)fenylo)benzo[b]tiofen-2-karboksyamid
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₂H₂₁N₃O₃S
• Numer CAS: 219766-25-3
• Masa cząsteczkowa: 407.49
• Numer MDL: MFCD00117444
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: solid
• siła działania: 10 nM K_i
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: white
• rozpuszczalność: DMSO: 25 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: [s]1c2c(cc1C(=O)Nc3c(cccc3)C(=O)NC4CCCCNC4=O)cccc2
• InChI: 1S/C22H21N3O3S/c26-20(25-17-10-5-6-12-23-21(17)27)15-8-2-3-9-16(15)24-22(28)19-13-14-7-1-4-11-18(14)29-19/h1-4,7-9,11,13,17H,5-6,10,12H2,(H,23,27)(H,24,28)(H,25,26)
• Klucz InChI: TUSCYCAIGRVBMD-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek związek pochodny karboksymidu tiofenu, który działa jako bezpośredni i selektywny antagonista receptora TrkB. Wiąże się z miejscem o wysokim powinowactwie w zewnątrzkomórkowej domenie TrkB w sposób zależny od dawki (_Kd = 10 nM), wykazując znacznie zmniejszone wiązanie z miejscem o niskim powinowactwie (_Kd = 12 µM), co wskazuje, że nie konkuruje z BDNF o to samo miejsce wiązania. Nie wpływa na receptory TrkA lub TrkC. Wykazano, że przenika przez barierę krew-mózg, jednak jego działanie antagonistyczne nie jest jednolite w całym mózgu. Nie wpływa na przeżywalność neuronów. Zmniejsza zachowania związane z lękiem i depresją u myszy.

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
TrkB

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Cazorla, M., et al. 2011. J. Clin. Invest.121,1846.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Piktogramy: GHS07
• Hasło ostrzegawcze: Warning
• Zwroty wskazujące rodzaj zagrożenia: H302
• Zwroty wskazujące środki ostrożności: P264 - P270 - P301 + P312 - P501
• Klasyfikacja zagrożeń: Acute Tox. 4 Oral
• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable