317701

Inhibitor Dkk II, IIIC3a

• Synonim(y): Jodek 9-karboksy-3-(dimetyloiminio)-6,7-dihydroksy-10-metylo-3H-fenoksazyny-10-ium
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₆H₁₆I₂N₂O₅
• Masa cząsteczkowa: 570.12
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥90% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: powder
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• kolor: black
• rozpuszczalność: DMSO: 10 mg/mL; hydrogen: 2.5 mg/mL
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: 2-8°C

Opis

Opis ogólny

Ulepszony w roztworze stabilny analog galocyjaniny, który bezpośrednio i odwracalnie celuje w ludzkie LRP5/6 (białko 5/6 związane z lipoproteinami o niskiej gęstości) i zakłóca jego interakcję z Dkk (Dickkopf) w sposób konkurencyjny. Wykazano, że silnie odwraca pośredniczone przez DKK1/2/4 hamowanie aktywności genu reporterowego stymulowanego przez WNT3A (_IC50 ~ 10-30 µM w komórkach NIH 3T3) bez wpływu na hamowanie sygnalizacji Wnt za pośrednictwem sFRP4. Blokuje wiązanie Dkk-2 - fosfatazy alkalicznej z komórkami wyrażającymi LRP5 (_IC50 = 1 µM w komórkach NIH 3T3 transfekowanych LRP5). Obniża poziom glukozy we krwi, poprawia tolerancję glukozy i zwiększa wrażliwość na insulinę u myszy z cukrzycą typu 2 (1,5 mg/kg, i.p. dziennie), głównie poprzez antagonistyczne działanie na DKK2. Efektów tych nie obserwuje się u myszy DKK2 ^-/-.

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
LRP5/6

Odwracalny: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Do rekonstytucji należy używać wyłącznie świeżego DMSO.

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Li, X., et al. 2012. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 109, 11402.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable