219491

Inhibitor Cdk/Crk

The Cdk/Crk Inhibitor, also referenced under CAS 784211-09-2, controls the biological activity of Cdk/Crk. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): 1-(2,6-dichlorofenylo)-1,5-dihydro-6-((4-(2-hydroksyetoksy)fenylo)metylo)-3-(1-metyloetylo)-4H-pirazolo[3,4-d]pirymidyn-4-on, RGB-286147, Inhibitor Cdk7 IV
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₃H₂₂Cl₂N₄O₃
• Numer CAS: 784211-09-2
• Masa cząsteczkowa: 473.35
• Numer MDL: MFCD28138127
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥95% (HPLC)
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: white
• rozpuszczalność: DMSO: 5 mg/mL
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: −20°C

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek związek pirazolopirymidynonowy, który działa jako silny, selektywny i kompetycyjny względem ATP inhibitor Cdks (_IC50 = 48 nM, 15 nM, 9 nM, 10 nM, 71 nM i 9 nM odpowiednio dla Cdk1/B, Cdk2/E, Cdk3/E, Cdk5/p35, Cdk7/H/MAT1 i Cdk9). Hamuje Cdk4/D1, Cdk6/D3 i GSK-3β tylko w znacznie wyższych stężeniach (_IC50 = odpowiednio 839 nM, 282 nM i 754 nM) i wykazuje niewielką aktywność wobec panelu 60 innych kinaz. Inhibitor wzrostu o szerokim spektrum działania na komórki nowotworowe, ale nie na nietransformowane, spoczynkowe fibroblasty.

Działania biochem./fizjol.

Docelowe _IC50: 48 nM, 15 nM, 9 nM, 10 nM, 71 nM i 9 nM odpowiednio dla Cdk1/B, Cdk2/E, Cdk3/E, Cdk5/p35, Cdk7/H/MAT1 i Cdk9.

Główny cel
Cdk1/B, Cdk2/E, Cdk3/E, Cdk5/p35, Cdk7/H/MAT1 i Cdk9.

Odwracalny: nie

Produkt konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Caligiuri, M., et al. 2005. Chem. Biol.12, 1103.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 1
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable