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  • Highly and Broad-Spectrum In Vitro Antitumor Active cis-Dichloridoplatinum(II) Complexes with 7-Azaindoles.

Highly and Broad-Spectrum In Vitro Antitumor Active cis-Dichloridoplatinum(II) Complexes with 7-Azaindoles.

PloS one (2015-08-27)
Pavel Štarha, Zdeněk Dvořák, Zdeněk Trávníček
要旨

The cis-[PtCl2(naza)2] complexes (1-3) containing monosubstituted 7-azaindole halogeno-derivatives (naza), showed significantly higher activity than cisplatin towards ovarian carcinoma A2780, its cisplatin-resistant variant A2780R, osteosarcoma HOS, breast carcinoma MCF7 and cervix carcinoma HeLa cell lines, with the IC50 values of 3.8, 3.5, 4.5, 2.7, and 9.2 μM, respectively, obtained for the most active complex 3. As for 4 and 5 having disubstituted 7-azaindoles in their molecule, the significant cytotoxicity was detected only for 4 against A2780 (IC50 = 4.8 μM), A2780R (IC50 = 3.8 μM) and HOS (IC50 = 4.3 μM), while 5 was evaluated as having only moderate antiproliferative effect against the mentioned cancer cell lines with IC50 = 33.4, 24.7 and 46.7 μM, respectively. All the studied complexes 1-5 effectively avoided the acquired resistance of ovarian carcinoma cell line. On the other hand, the complexes did not reveal any inhibition activity on the purified 20S proteasome from the A2780 cells. The representative complexes 3 and 5 showed low ability to be hydrolysed, but their stability was markedly lowered in the presence of physiological sulphur-containing biomolecule glutathione (GSH), as proved by the 1H NMR spectroscopy and mass spectrometry studies. A rate of interaction of the studied complexes with GSH was affected by an addition of another mechanistically relevant biomolecule guanosine monophosphate. The differences in interactions of 3 and 5 with GSH correlate well with their different cytotoxicity profiles.

材料
製品番号
ブランド
製品内容

Sigma-Aldrich
L-グルタチオン、還元型, suitable for cell culture, BioReagent, ≥98.0%, powder
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
エタノール, JIS special grade, ≥99.5%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
ストレプトマイシン 硫酸塩, powder, BioReagent, suitable for cell culture
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
cis-ジアンミン白金(II) ジクロリド, crystalline
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
メタノール, JIS special grade, ≥99.8%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
グアノシン 5′-一リン酸 二ナトリウム塩 水和物, from yeast, ≥99%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
エタノール, SAJ first grade, ≥99.5%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
アセトン, JIS special grade, ≥99.5%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
エチルアルコール(純粋), 190 proof, ACS spectrophotometric grade, 95.0%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
メタノール, SAJ first grade, ≥99.5%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
メタノール, anhydrous, 99.8%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
ジエチルエーテル, SAJ first grade, ≥99.0%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
アセトン, natural, ≥97%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
cis-ジアンミン白金(II)ジクロリド, ≥99.9% trace metals basis
カタログ番号
容量
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単価
数量
Sigma-Aldrich
L-グルタチオン、還元型, ≥98.0%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
ストレプトマイシン 硫酸塩, powder, BioXtra, suitable for mouse embryo cell culture
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
アセトン, SAJ first grade, ≥99.0%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Supelco
エタノール標準品10% (v/v), 10 % (v/v) in H2O, analytical standard
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
アセトン, ≥99%, meets FCC analytical specifications
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
ジエチルエーテル, contains 1 ppm BHT as inhibitor, anhydrous, ≥99.7%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
ジエチルエーテル, JIS special grade, ≥99.5%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
メタノール, suitable for HPLC
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
エタノール, ≥99.5%, suitable for HPLC
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
メタノール, SAJ special grade
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
エタノール, JIS special grade, 94.8-95.8%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
ストレプトマイシン 硫酸塩, powder
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
エタノール, ≥99.5%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
Streptomycin Ready Made Solution, 100 mg/mL in water
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
アセトン, ≥99.5%, for residue analysis
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
メタノール, NMR reference standard
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量