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  • Biodegradable injectable in situ implants and microparticles for sustained release of montelukast: in vitro release, pharmacokinetics, and stability.

Biodegradable injectable in situ implants and microparticles for sustained release of montelukast: in vitro release, pharmacokinetics, and stability.

AAPS PharmSciTech (2014-03-22)
Tarek A Ahmed, Hany M Ibrahim, Ahmed M Samy, Alaa Kaseem, Mohammad T H Nutan, Muhammad Delwar Hussain
要旨

The objective of this study was to investigate the sustained release of a hydrophilic drug, montelukast (MK), from two biodegradable polymeric drug delivery systems, in situ implant (ISI) and in situ microparticles (ISM). N-Methyl pyrrolidone (NMP), dimethyl sulfoxide (DMSO), triacetin, and ethyl acetate were selected as solvents. The release of 10% (w/v) MK from both systems containing poly-lactic-co-glycolic acid (PLGA) as the biodegradable polymer was compared. Upon contact with the aqueous medium, the PLGA in ISI and ISM systems solidified resulting in implants and microparticles, respectively. The in vitro drug release from the ISI system showed marked difference from miscible solvents (NMP and DMSO) than the partially miscible ones (triacetin and ethyl acetate), and the drug release decreased with increased PLGA concentration. In the ISM system, the initial in vitro drug release decreased with decreased ratio of polymer phase to external oil phase. In vivo studies in rats showed that ISM had slower drug release than the drug release from ISI. Also, the ISM system when compared to ISI system had significantly reduced initial burst effect. In vitro as well as the in vivo studies for both ISI and ISM systems showed sustained release of MK. The ISM system is suitable for sustained release of MK over 4-week period with a lower initial burst compared to the ISI system. Stability studies of the ISI and ISM formulations showed that MK is stable in the formulations stored at 4°C for more than 2 years.

材料
製品番号
ブランド
製品内容

Sigma-Aldrich
ジメチルスルホキシド, Hybri-Max, sterile-filtered, BioReagent, suitable for hybridoma, ≥99.7%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
アセトニトリル, suitable for HPLC, gradient grade, ≥99.9%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
メタノール, suitable for HPLC, ≥99.9%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
ジメチルスルホキシド, anhydrous, ≥99.9%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
ジメチルスルホキシド, for molecular biology
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
ジメチルスルホキシド, ACS reagent, ≥99.9%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
メタノール, ACS reagent, ≥99.8%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
ジメチルスルホキシド, sterile-filtered, BioPerformance Certified, meets EP, USP testing specifications, suitable for hybridoma
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
酢酸エチル, ACS reagent, ≥99.5%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
アセトニトリル, anhydrous, 99.8%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
リン酸カリウム 一塩基性, ACS reagent, ≥99.0%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
ジメチルスルホキシド, suitable for HPLC, ≥99.7%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
メタノール, anhydrous, 99.8%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
酢酸エチル, suitable for HPLC, ≥99.7%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
ジメチルスルホキシド, ≥99.5% (GC), suitable for plant cell culture
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
リン酸, ACS reagent, ≥85 wt. % in H2O
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
ジメチルスルホキシド, ReagentPlus®, ≥99.5%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
リン酸, 85 wt. % in H2O, 99.99% trace metals basis
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量