V4640

VU0357017 一塩酸塩

≥98% (HPLC)

• 別名: 4-[[2-[(2-メチルベンゾイル)アミノ]エチル]アミノ]-1-ピペリジンカルボン酸エチルエステル 一塩酸塩, CID 25010775, ML071 塩酸塩, SID 56353039
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₈H₂₇N₃O₃ · HCl
• CAS番号: 1135242-13-5
• 分子量: 369.89
• MDL番号: MFCD17215959
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329829053
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: powder
• 色: white to off-white
• 溶解性: DMSO: ≥10 mg/mL
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: Cl.CCOC(=O)N1CCC(CC1)NCCNC(=O)c2ccccc2C
• InChI: 1S/C18H27N3O3.ClH/c1-3-24-18(23)21-12-8-15(9-13-21)19-10-11-20-17(22)16-7-5-4-6-14(16)2;/h4-7,15,19H,3,8-13H2,1-2H3,(H,20,22);1H
• InChI Key: XKJQVUIXSBOCPP-UHFFFAOYSA-N

詳細

生物化学的／生理学的作用

VU0357017のM1に対する効力は、200 nMでAChの最大応答が81%に達しており、M2～M5に対しては高濃度の試験においても活性が認められていません。また、M1活性化に必要な濃度の2桁以上でも他のmAChRに対するアンタゴニスト活性はほとんどなく、多数のGPCR、イオンチャネルやトランスポーターを含むパネルでも活性は検出不可能な程度であったと報告されています。一方、TBPBはmAChRの他の各サブタイプにおいて、AChの応答を阻害しています。どちらの化合物も血液脳関門を通過しますが、VU0357017はVU0184670に比べて中枢神経系から急速に排除されており、薬物動態特性が上回ることも示されています。また、齧歯類の前臨床モデルにおいて、VU0357017はスコポラミン誘導性の認知障害障害を回復させる効果が確認されています。

VU0357017は、ムスカリン性アセチルコリン受容体のM1サブタイプに選択的なアロステリックアゴニストです。

特徴および利点

This compound is featured on the Acetylcholine Receptors (Muscarinic) page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable