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Merck

SML3410

Sigma-Aldrich

EMD638683

≥98% (HPLC)

別名:

EMD 638683, EMD-638683, N′-[2-(3,5-Difluorophenyl)-2-hydroxyacetyl]-2-ethyl-4-hydroxy-3-methylbenzohydrazide

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C18H18F2N2O4
CAS番号:
分子量:
364.34
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200

品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

white to beige

溶解性

DMSO: 2 mg/mL, clear

保管温度

-10 to -25°C

SMILES記法

CC1=C(C(C(NNC(C(C2=CC(F)=CC(F)=C2)O)=O)=O)=CC=C1O)CC

生物化学的/生理学的作用

EMD638683 is an orally active and highly selective serum/glucocorticoid-regulated kinase 1 (SGK1) inhibitor (IC50 = 3 μM against HeLa cellular NDRG1 phosphorylation) that significantly decreased blood pressure in fructose-treated mice but not in control saline-treated or in SGK1-knockout animals (4460 ppm in chow, ~600 mg/kg/day). EMD638683 promotes radiation-induced suicidal death of CaCo-2 colon tumor cells in vitro (50 μM) and decreases the number of colonic tumors following chemical carcinogenesis in vivo (4460 ppm in chow).

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


試験成績書(COA)

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SGK1.1 limits brain damage after status epilepticus through M current-dependent and independent mechanisms
Neurobiology of Disease, 153, 105317-105317 (2021)
EMD638683, a novel SGK inhibitor with antihypertensive potency
Cellular Physiology and Biochemistry, 28(1), 137-146 (2011)
An increase in alveolar fluid clearance induced by hyperinsulinemia in obese rats with LPS-induced acute lung injury
Respiratory Physiology & Neurobiology, 279279, 103470-103470 (2020)
Joshua A Mason et al.
Cell reports, 34(11), 108821-108821 (2021-03-18)
Loss of integrin-mediated attachment to extracellular matrix (ECM) proteins can trigger a variety of cellular changes that affect cell viability. Foremost among these is the activation of anoikis, caspase-mediated cell death induced by ECM detachment. In addition, loss of ECM

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