A6730

Akt1/2キナーゼインヒビター

≥98% (HPLC)

• 別名: 1,3-ジヒドロ-1-(1-((4-(6-フェニル-1H-イミダゾ[4,5-g]キノキサリン-7-イル)フェニル)メチル)-4-ピペリジニル)-2H-ベンゾイミダゾール-2-オン トリフルオロアセタート塩 水和物, Akti-1/2 トリフルオロアセタート塩 水和物, AktインヒビターVIII トリフルオロアセタート塩 水和物
• 実験式（ヒル表記法）: C₃₄H₂₉N₇O · xC₂HF₃O₂ · yH₂O
• CAS番号: 616871-83-1
• 分子量: 551.64 (anhydrous free base basis)
• MDL番号: MFCD08705407
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 24891133
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• 形状: powder
• 色: yellow
• 溶解性: DMSO: ≥10 mg/mL
• オーガナイザー: Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S.
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: [H]O[H].OC(=O)C(F)(F)F.O=C1Nc2ccccc2N1C3CCN(CC3)Cc4ccc(cc4)-c5nc6cc7nc[nH]c7cc6nc5-c8ccccc8
• InChI: 1S/C34H29N7O.C2HF3O2.H2O/c42-34-39-26-8-4-5-9-31(26)41(34)25-14-16-40(17-15-25)20-22-10-12-24(13-11-22)33-32(23-6-2-1-3-7-23)37-29-18-27-28(36-21-35-27)19-30(29)38-33;3-2(4,5)1(6)7;/h1-13,18-19,21,25H,14-17,20H2,(H,35,36)(H,39,42);(H,6,7);1H2
• InChI Key: CRRPFKCJZALCLQ-UHFFFAOYSA-N

詳細

アプリケーション

Aktは細胞増殖のシグナル伝達経路、アポトーシス、血管新生、および糖尿病における役割を担っています。Akt1およびAkt2の両キナーゼの阻害剤は、腫瘍細胞の特定のアポトーシス刺激への感化を可能にし、in vivoにおけるAktリン酸化を阻害します。Akt1キナーゼ活性および、造血細胞におけるin vivoでの細胞外シグナル因子による活性調節は、AKT1の活性化がキナーゼの細胞質から膜への細胞内転移に関与していることを示唆しています。

生物化学的／生理学的作用

Akt1/2キナ-ゼインヒビタ-であり、アイソザイム選択性があります。in vitroのキナ-ゼアッセイにおいて、Akt1/2キナ-ゼインヒビタ-のAkt1, Akt2, Akt3に対する IC₅₀ 値は、それぞれ 58 nM, 210 nM, 2.12 mMです。阻害効果はプレクストリンホモロジ-(PH)ドメイン依存性であると考えられており、このAkt1/2キナ-ゼインヒビタ-は、PHドメインをもたないAkt類に対する効果はなく、その他近縁のAGCファミリ-キナ-ゼ, PKA, PKCやSGKでも 50μMに達します。

特徴および利点

この化合物は、Merck & Co., Inc.（ニュージャージー州ケニルワース）が開発しました。製薬会社が開発したその他の化合物と承認医薬品/医薬品候補のリストをご覧になるには、こちらをクリックしてください。

本化合物は、キナーゼおよびホスファターゼ生物学研究用製品として提供しています。他のキナーゼおよびホスファターゼ生物学研究用製品を閲覧するには、ここをクリックしてください。他の研究領域用の生理活性低分子に関する詳細については、sigma.com/discover-bsmをご覧ください。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable