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Merck
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安全性情報

SML1977

Sigma-Aldrich

J113863, cis isomer

>97% (HPLC)

別名:

1,4-cis-1-(1-Cycloocten-1-ylmethyl)-4-[[(2,7-dichloro-9H-xanthen-9-yl)carbonyl]amino]-1-ethylpiperidinium iodide, Piperidinium, 1-(1-cycloocten-1-ylmethyl)-4-[[(2,7-dichloro-9H-xanthen-9-yl)carbonyl]amino]-1-ethyl-, iodide (1:1), cis-

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About This Item

実験式（ヒル表記法）:
C30H37Cl2IN2O2
CAS番号:
202796-41-6
分子量:
655.44
MDL番号:
MFCD09971133
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.77

アッセイ

>97% (HPLC)

形状

powder

色

white to beige

溶解性

DMSO: 2 mg/mL, clear

保管温度

2-8°C

InChI

1S/C30H36Cl2N2O2.HI/c1-2-34(20-21-8-6-4-3-5-7-9-21)16-14-24(15-17-34)33-30(35)29-25-18-22(31)10-12-27(25)36-28-13-11-23(32)19-26(28)29;/h8,10-13,18-19,24,29H,2-7,9,14-17,20H2,1H3;1H/b21-8+;/t24-,34+;

InChI Key

FOAFBMYSXIGAOX-KEKKVSGZSA-N

生物化学的／生理学的作用

J113863 is a high affinity antagonist for CCR1 and CCR3 receptors. Also both J113863 and its enantiomer c exhibit low binding affinity toward CCR2 and CCR5 where they activate three Gi and two G0 protein isoforms. J113863 does not activate G12 protein isoform. J113863 binding to CCR2 and CCR5 induce the recruitment of b-arrestin 2 whereas UCB35625 did not. J113863 and UCB35625 are biased ligands for the chemokine receptors CCR2 and CCR5.

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML1977-25MG:
SML1977-VAR:
SML1977-BULK:
SML1977-5MG:

試験成績書（COA）

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Jenny Corbisier et al.
The Journal of biological chemistry, 292(2), 575-584 (2016-11-30)
Biased agonism at G protein-coupled receptors constitutes a promising area of research for the identification of new therapeutic molecules. In this study we identified two novel biased ligands for the chemokine receptors CCR2 and CCR5 and characterized their functional properties.
I Sabroe et al.
The Journal of biological chemistry, 275(34), 25985-25992 (2000-06-16)
We describe a small molecule chemokine receptor antagonist, UCB35625 (the trans-isomer J113863 published by Banyu Pharmaceutical Co., patent WO98/04554), which is a potent, selective inhibitor of CCR1 and CCR3. Nanomolar concentrations of UCB35625 were sufficient to inhibit eosinophil shape change
María Llorián-Salvador et al.
Basic & clinical pharmacology & toxicology, 119(1), 32-40 (2015-12-15)
Chemokines are chemotactic cytokines whose involvement in nociceptive processing is being increasingly recognized. Based on the previous description of the involvement of CC chemokine receptor type 1 (CCR1) in pathological pain, we have assessed the participation of CCR1 and its

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