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product name
PDD00017273, ≥98% (HPLC)
品質水準
アッセイ
≥98% (HPLC)
形状
powder
色
white to beige
溶解性
DMSO: 10 mg/mL, clear
保管温度
2-8°C
生物化学的／生理学的作用
PDD00017273は、ADP-リボースポリマーのO-グリコシド結合の加水分解を触媒してポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ（PARP）の作用を低減するポリ(ADP-リボース)グリコヒドロラーゼ（PARG）の強力な選択的阻害剤です。PARGは、単鎖DNA切断の修復に関与していることが確認されています。PDD00017273はPARGに対して選択的であり、PARP1およびARH3の値30 μMに比べてEC50 = 26 nMとなっています。
PDD00017273は本質的に細胞膜透過性です。乳癌遺伝子1/2（BRCA1/2）などの特定の相同的組み換え（HR）タンパク質が欠損している細胞の特異的死滅のために使用されます。
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
試験成績書（COA）
製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書（COA） を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。
Dominic I James et al.
ACS chemical biology, 11(11), 3179-3190 (2016-10-01)
The enzyme poly(ADP-ribose) glycohydrolase (PARG) performs a critical role in the repair of DNA single strand breaks (SSBs). However, a detailed understanding of its mechanism of action has been hampered by a lack of credible, cell-active chemical probes. Herein, we
Radiosensitization with an inhibitor of poly (ADP-ribose) glycohydrolase: A comparison with the PARP1/2/3 inhibitor olaparib.
Gravells P, et al.
DNA Repair, 61, 25-36 (2018)
Polly Gravells et al.
DNA repair, 61, 25-36 (2017-11-28)
Upon DNA binding the poly(ADP-ribose) polymerase family of enzymes (PARPs) add multiple ADP-ribose subunits to themselves and other acceptor proteins. Inhibitors of PARPs have become an exciting and real prospect for monotherapy and as sensitizers to ionising radiation (IR). The
Evgeniia Prokhorova et al.
Molecular cell, 81(12), 2640-2655 (2021-05-22)
ARH3/ADPRHL2 and PARG are the primary enzymes reversing ADP-ribosylation in vertebrates, yet their functions in vivo remain unclear. ARH3 is the only hydrolase able to remove serine-linked mono(ADP-ribose) (MAR) but is much less efficient than PARG against poly(ADP-ribose) (PAR) chains in vitro.
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