SML1465

UNC0379 トリフルオロアセタート塩

≥98% (HPLC)

• 別名: 6,7-ジメトキシ-2-(ピロリジン-1-イル)-N-(5-(ピロリジン-1-イル)-ペンチル)キナゾリン-4-アミン トリフルオロアセタート塩
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₃H₃₅N₅O₂ · xC₂HF₃O₂
• CAS番号: 1620401-83-3
• 分子量: 413.56 (free base basis)
• MDL番号: MFCD28167817
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329825899
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: powder
• 保管条件: desiccated
• 色: white to beige
• 溶解性: H₂O: 5 mg/mL, clear
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: COC1=C(OC)C=C(N=C(N2CCCC2)N=C3NCCCCCN4CCCC4)C3=C1
• InChI: 1S/C23H35N5O2/c1-29-20-16-18-19(17-21(20)30-2)25-23(28-14-8-9-15-28)26-22(18)24-10-4-3-5-11-27-12-6-7-13-27/h16-17H,3-15H2,1-2H3,(H,24,25,26)
• InChI Key: WEXCGGWTIDNVNT-UHFFFAOYSA-N

詳細

生物化学的／生理学的作用

SETD8の発現は、膀胱がん、慢性骨髄性白血病、肝細胞がん、非小細胞肺がん、前立腺がん、小細胞肺がんなどのがんで観察されます。したがって、UNC0379によるSETD8（SETドメイン含有タンパク質）の阻害は、がんの進行を防ぐ可能性があります。

UNC0379は、ヒストンH4リシン20（H4K20）のモノメチル化を触媒することが知られている唯一のメチルトランスフェラーゼであるリシンメチルトランスフェラーゼSETD8の基質と競合的に阻害する薬剤です。HK420のメチル化は、DNA損傷応答などさまざまな生物学的プロセスの調節に関与しています。UNC0379は、他の15種類のメチルトランスフェラーゼよりもSETD8に対して選択的であり、そのIC₅₀値は他のメチルトランスフェラーゼが100 μMであるのに対してSETD8では7.3 μMです。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable