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Merck
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安全性情報

SML1257

Sigma-Aldrich

KU-0060648

≥98% (HPLC)

別名:

4-Ethyl-N-[4-[2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-8-yl]-1-dibenzothienyl]-1-piperazineacetamide, KU 0060648

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About This Item

実験式（ヒル表記法）:
C33H34N4O4S
CAS番号:
881375-00-4
分子量:
582.71
MDL番号:
MFCD17214218
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
329825749
NACRES:
NA.77

品質水準

100

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

色

white to light brown

溶解性

DMSO: 1 mg/mL, clear (warmed)

保管温度

−20°C

SMILES記法

O=C(CN1CCN(CC)CC1)NC2=CC=C(C3=CC=CC4=C3OC(N5CCOCC5)=CC4=O)C6=C2C(C=CC=C7)=C7S6

InChI

1S/C33H34N4O4S/c1-2-35-12-14-36(15-13-35)21-29(39)34-26-11-10-23(33-31(26)25-6-3-4-9-28(25)42-33)22-7-5-8-24-27(38)20-30(41-32(22)24)37-16-18-40-19-17-37/h3-11,20H,2,12-19,21H2,1H3,(H,34,39)

InChI Key

AATCBLYHOUOCTO-UHFFFAOYSA-N

生物化学的／生理学的作用

KU-0060648 is a very potent dual inhibitor of DNA-PK and PI3K. The IC50 values for inhibition of DNA-PK in MCF7 and SW620 cells are 19 and 170 nM, respectively. The compound KU-0060648 inhibits MCF7 PI3K activity with an IC50 of 39 nM, but is inactive against PI3K in SW620, suggesting a cell-dependent mechanism of inhibition. KU-0060648 increases sensitivity to DNA damaging cytotoxic drugs such as etoposide and doxorubicin in tumor cell lines expressing DNA-PK. KU-0060648 stimulates Cas9 (CRISPR associated protein 9) mediated genome editing by enhancing the rate of homology directed-repair (HDR) and decreasing the rate of NHEJ (non-homologous end-joining).
KU-0060648 is observed to inhibit proliferation and initiate apoptosis in hepatocellular carcinoma. KU-0060648 is useful in chemotherapy as it increases the efficiency of double stranded breaks initiated by anticancer drugs.

ピクトグラム

Skull and crossbones
GHS06

シグナルワード

Danger

危険有害性情報

H301

危険有害性の分類

Acute Tox. 3 Oral

保管分類コード

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML1257-BULK:
SML1257-VAR:
SML1257-5MG:
SML1257-25MG:

試験成績書（COA）

製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書（COA） を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。

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Joanne M Munck et al.
Molecular cancer therapeutics, 11(8), 1789-1798 (2012-05-12)
DNA double-strand breaks (DSB) are the most cytotoxic lesions induced by topoisomerase II poisons. Nonhomologous end joining (NHEJ) is a major pathway for DSB repair and requires DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) activity. DNA-PK catalytic subunit (DNA-PKcs) is structurally similar to
KU-0060648 inhibits hepatocellular carcinoma cells through DNA-PKcs-dependent and DNA-PKcs-independent mechanisms.
Chen M B, et al.
Oncotarget, 7(13), 17047-17047 (2016)
Developments of DNA-dependent protein kinase inhibitors as anticancer agents.
Ma C C, et al.
Mini-Reviews in Medicinal Chemistry, 14(11), 884-895 (2014)
Valentina Perini et al.
International journal of molecular sciences, 21(21) (2020-11-11)
Poly(ADP-ribosyl)polymerase (PARP) synthesizes poly(ADP-ribose) (PAR), which is anchored to proteins. PAR facilitates multiprotein complexes' assembly. Nuclear PAR affects chromatin's structure and functions, including transcriptional regulation. In response to stress, particularly genotoxic stress, PARP activation facilitates DNA damage repair. The PARP
Francis Robert et al.
Genome medicine, 7, 93-93 (2015-08-27)
The ability to modify the genome of any cell at a precise location has drastically improved with the recent discovery and implementation of CRISPR/Cas9 editing technology. However, the capacity to introduce specific directed changes at given loci is hampered by

ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.

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