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Merck

SML0015

Sigma-Aldrich

SR 142948A

≥98% (HPLC)

別名:

2-[[5-(2,6-ジメトキシフェニル)-1-(4-(N-(3-ジメチルアミノプロピル)-N-メチルカルバモイル)-2-イソプロピルフェニル)-1H-ピラゾール3-カルボニル]アミノ] アダマンタン-2-カルボン酸 塩酸塩, SR 142948 塩酸塩

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C39H51N5O6·HCl
CAS番号:
分子量:
722.31
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

white to beige

溶解性

H2O: ≥2 mg/mL at warmed to 60 °C

オーガナイザー

Sanofi Aventis

保管温度

2-8°C

SMILES記法

Cl.COc1cccc(OC)c1-c2cc(nn2-c3ccc(cc3C(C)C)C(=O)N(C)CCCN(C)C)C(=O)NC4([C@@H]5C[C@H]6C[C@@H](C5)C[C@@H]4C6)C(O)=O

InChI

1S/C39H51N5O6.ClH/c1-23(2)29-21-26(37(46)43(5)15-9-14-42(3)4)12-13-31(29)44-32(35-33(49-6)10-8-11-34(35)50-7)22-30(41-44)36(45)40-39(38(47)48)27-17-24-16-25(19-27)20-28(39)18-24;/h8,10-13,21-25,27-28H,9,14-20H2,1-7H3,(H,40,45)(H,47,48);1H/t24-,25+,27-,28+,39?;

InChI Key

CUYNEHGBVHUQQW-BVJGGMLGSA-N

アプリケーション

SR 142948Aは、ヒト膵がん細胞のIL-8の細胞内アルカリ化および発現におけるニューロテンシンシグナル伝達の役割を調べるために使用されました。

生物化学的/生理学的作用

SR 142948Aは、c-Fos発現に影響を及ぼす強力なニューロテンシン受容体拮抗薬であり、抗精神病薬の性質を持ちます。ニューロテンシンにより誘発される低体温と痛覚消失を阻止します。CHO細胞モデルにおいてホスホリパーゼCの活性化により誘発されるCa+2濃度の上昇を阻止します。
SR 142948Aは、非ペプチド性ニューロテンシン受容体拮抗薬です

特徴および利点

この化合物はSanofi Aventis社が開発しました。その他の製薬会社が開発した化合物および承認薬/薬剤候補のリストをご覧になるには、ここをクリックしてください
この化合物はHandbook of Receptor Classification and Signal Transduction(受容体分類およびシグナル変換ハンドブック)のNeurotensin Receptorsのページに取り上げられています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、ここをクリックしてください

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML0015-5MG:
SML0015-25MG:
SML0015-VAR:
SML0015-BULK:


試験成績書(COA)

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Elisabeth B Binder et al.
Neuropsychopharmacology : official publication of the American College of Neuropsychopharmacology, 29(12), 2200-2207 (2004-08-26)
Antipsychotic drugs (APDs) have previously been shown to alter Fos expression in a regionally specific manner. Increases in Fos expression in the nucleus accumbens (NAcc) are common to all clinically effective APDs. In contrast, APD-induced Fos expression increases in the
Ulrike Olszewski et al.
Molecular oncology, 3(3), 204-213 (2009-04-28)
Pancreatic adenocarcinomas express neurotensin receptors in up to 90% of cases, however, their role in tumor biology and as a drug target is not clear. In the present study, a stable neurotensin (NT) analog induced intracellular calcium release and intracellular
D Gully et al.
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 280(2), 802-812 (1997-02-01)
SR 142948A, 2-[[5-(2,6-dimethoxyphenyl)-1-(4-(N-(3-dimethylaminopropyl)-N-methylc arbamoyl)-2-isopropylphenyl)-1H-pyrazole3-carbonyl]amino] adamantane-2-carboxylic acid, hydrochloride, a new and extremely potent neurotensin (NT) receptor antagonist, has been characterized in comparison with SR 48692. This selective compound possesses nanomolar affinities for NT receptors, recognizes the two binding sites described for

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